Mops Inhibidores

Los inhibidores comunes del Mops incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y SB 203580 CAS 152121-47-6.

Los inhibidores químicos de la Mops pueden alterar eficazmente su función actuando sobre diversas vías de señalización y quinasas que regulan su actividad. La estaurosporina, un inhibidor de quinasas de amplio espectro, puede inhibir la Mops deteniendo la actividad de las quinasas que fosforilan proteínas dentro de la cascada de señalización de la Mops, impidiendo así su activación. Del mismo modo, la bisindolilmaleimida I y el GF109203X inhiben específicamente la proteína cinasa C (PKC), una cinasa que potencialmente fosforila proteínas reguladoras antes de Mops. Esta inhibición puede conducir a una disminución de la actividad de Mops al reducirse las señales de activación. LY294002 y Wortmannin ejercen sus efectos inhibidores sobre Mops a través del bloqueo de fosfoinositido 3-kinasas (PI3K), que son reguladores aguas arriba en la vía PI3K/Akt, una vía que puede regular la actividad de Mops. Al inhibir la PI3K, estas sustancias químicas impiden la posterior activación de la vía Akt y, por tanto, disminuye la actividad de las Mops.

Siguiendo con los inhibidores de vías específicas, el PD98059 y el U0126 actúan sobre la MEK en la vía MAPK/ERK, una vía conocida por regular proteínas como la Mops. La inhibición de MEK impide la activación de ERK, que a su vez inhibe la actividad de Mops. Además, el SB203580, mediante la inhibición de la p38 MAPK, y el SP600125, mediante la inhibición de la JNK, pueden disminuir la actividad de la Mops impidiendo la activación de estas vías MAPK activadas por el estrés que pueden regular la Mops. La rapamicina, a través de su inhibición de mTOR, interrumpe la vía PI3K/Akt/mTOR, inhibiendo aún más la actividad de Mops, ya que esta vía es un regulador central de la función proteica. Por último, el lapatinib y el sorafenib, ambos inhibidores de la tirosina cinasa, inhiben varios receptores de tirosina cinasa como el EGFR, el HER2/neu, el VEGFR y el PDGFR. Al inhibir estos receptores, las sustancias químicas interrumpen las vías de señalización descendentes que regulan la actividad de los Mops, lo que conduce a una disminución de su actividad funcional dentro de la célula.