Monoglyceride Lipase Inhibidores
Los inhibidores comunes de la lipasa monoglicérida incluyen, entre otros, JZL184 CAS 1101854-58-3, AM-251 CAS 183232-66-8 y WWL70 CAS 947669-91-2.
Los inhibidores de la lipasa monoglicérida constituyen una clase de compuestos químicos dirigidos contra la enzima lipasa monoglicérida (MGL), responsable de la hidrólisis de los monoglicéridos en glicerol y ácidos grasos libres. Estos inhibidores actúan generalmente uniéndose al sitio activo de la enzima, obstruyendo así su función catalítica normal. Se han descrito varios tipos de inhibidores, entre ellos reversibles e irreversibles. Los inhibidores reversibles, como Urb-602, suelen interactuar de forma no covalente con la enzima, y su acción puede revertirse por dilución o eliminación. Los inhibidores irreversibles, como algunos compuestos de base covalente, forman enlaces covalentes estables con la enzima, volviéndola permanentemente inactiva. Además, algunos inhibidores son altamente selectivos para el MGL, mientras que otros pueden tener efectos no deseados en enzimas con funciones similares o dentro de las mismas vías metabólicas, como la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH).
Las estructuras químicas de estos inhibidores pueden ser diversas, desde pequeños compuestos sintéticos hasta complejos productos naturales. Por ejemplo, el JZL184 es un compuesto sintético conocido por su potencia y selectividad. Por otro lado, algunos productos naturales, como ciertos flavonoides, se han propuesto como inhibidores no específicos de lipasas, incluida la MGL. Los mecanismos de acción también pueden variar entre los inhibidores. Algunos actúan como inhibidores competitivos imitando al sustrato, ocupando así el sitio activo de la enzima. Otros pueden actuar como inhibidores no competitivos, uniéndose a un sitio distinto del sitio activo e induciendo un cambio conformacional que vuelve inactiva a la enzima.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
JZL184 | 1101854-58-3 | sc-224031 sc-224031A sc-224031B | 5 mg 10 mg 50 mg | $43.00 $82.00 $300.00 | ||
JZL184 actúa como un potente inhibidor de la lipasa de monoglicéridos, mostrando una capacidad única para unirse selectivamente al sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza una conformación que reduce el acceso al sustrato, modulando así el metabolismo lipídico. El compuesto presenta una cinética rápida, con una notable disminución de la actividad enzimática, que influye en la hidrólisis de los monoacilgliceroles. Su especificidad pone de relieve el intrincado equilibrio de las vías de señalización lipídica, que influye en la homeostasis energética a nivel celular. | ||||||
VDM-11 | 313998-81-1 | sc-200371 sc-200371A | 10 mg 50 mg | $120.00 $500.00 | ||
El VDM-11 funciona como un inhibidor selectivo de la lipasa monoglicérida, caracterizado por su afinidad única de unión al sitio alostérico de la enzima. Esta interacción induce cambios conformacionales que dificultan la unión del sustrato, alterando eficazmente el catabolismo lipídico. El compuesto muestra una cinética de reacción distinta, con un inicio retardado de la inhibición que permite una actividad enzimática transitoria. Su influencia en las cascadas de señalización lipídica subraya la complejidad de la regulación metabólica en entornos celulares. | ||||||
Monoacylglycerol Lipase Inhibitor, URB602 | 565460-15-3 | sc-203141 sc-203141A | 10 mg 50 mg | $170.00 $550.00 | ||
Se trata de un conocido inhibidor reversible de la MGL que ha sido estudiado por su acción inhibidora. | ||||||
N-Arachidonyl Maleimide Solution | 876305-42-9 | sc-205760 sc-205760B sc-205760A sc-205760C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $184.00 $398.00 $714.00 | ||
La solución de N-arquidonil maleimida actúa como un potente inhibidor de la lipasa de monoglicéridos, que se distingue por su capacidad para formar enlaces covalentes con residuos de cisteína en el sitio activo de la enzima. Esta modificación irreversible interrumpe la función catalítica de la enzima, provocando alteraciones en el metabolismo de los lípidos. El compuesto presenta una selectividad única, influyendo en las vías de señalización derivadas de los lípidos y modulando las respuestas celulares. Su perfil cinético revela una rápida interacción inicial seguida de una inhibición sostenida, lo que pone de relieve su papel en la regulación metabólica. | ||||||
AM-251 | 183232-66-8 | sc-200366A sc-200366 sc-200366B sc-200366C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $71.00 $143.00 $612.00 $847.00 | 4 | |
Principalmente conocido como antagonista del receptor CB1, el AM251 también ha mostrado algunos efectos inhibidores sobre el MGL. | ||||||
JZL 195 | 1210004-12-8 | sc-279248 sc-279248A | 5 mg 10 mg | $83.00 $134.00 | ||
El JZL 195 es un inhibidor selectivo de la lipasa de monoglicéridos, caracterizado por su capacidad para establecer interacciones no covalentes con el sitio activo de la enzima. Este compuesto estabiliza el complejo enzima-sustrato, ralentizando eficazmente la hidrólisis de los monoacilgliceroles. Su afinidad de unión única altera la cinética de la reacción, lo que se traduce en un efecto inhibidor prolongado. Además, el JZL 195 influye en las vías de señalización lipídica, contribuyendo a la modulación de diversos procesos metabólicos. | ||||||
JZL 184 | sc-300854 | 5 mg | $122.00 | |||
El JZL 184 es un potente inhibidor de la lipasa de monoglicéridos, que se distingue por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas dentro del sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la conformación de la enzima, lo que provoca una disminución significativa de la eficacia catalítica. Su unión selectiva altera las vías del metabolismo lipídico, afectando a las tasas de recambio de los monoacilgliceroles e influyendo en las cascadas de señalización posteriores en la homeostasis lipídica. | ||||||
O-Arachidonoyl Glycidol | 439146-24-4 | sc-222087 sc-222087A | 5 mg 10 mg | $86.00 $165.00 | ||
El O-racidonoil glicidol actúa como una lipasa monoglicérida con un mecanismo de acción distintivo caracterizado por su capacidad para participar en interacciones moleculares específicas que estabilizan los complejos enzima-sustrato. Este compuesto presenta una cinética de reacción única, que mejora la afinidad por el sustrato al tiempo que modula la actividad de la enzima mediante cambios conformacionales. Sus características estructurales facilitan las interacciones selectivas que influyen en las vías de degradación de los lípidos, afectando en última instancia a la dinámica de la liberación y el metabolismo de los ácidos grasos. | ||||||
IDFP | 615250-02-7 | sc-205348 sc-205348A | 500 µg 1 mg | $90.00 $129.00 | ||
La IDFP funciona como una lipasa monoglicérida que presenta una capacidad única para formar complejos enzima-sustrato estables mediante interacciones hidrofóbicas específicas. Su perfil cinético revela una notable mejora en las tasas de recambio de sustrato, impulsada por la flexibilidad conformacional que optimiza la unión. Las características estructurales del compuesto promueven la hidrólisis selectiva de sustratos lipídicos, influyendo en las vías metabólicas y en la liberación de ácidos grasos, lo que repercute en la homeostasis lipídica global. | ||||||
WWL70 | 947669-91-2 | sc-222420 sc-222420A | 1 mg 5 mg | $54.00 $105.00 | ||
Se trata de un inhibidor reversible conocido por atacar la MGL junto con otras enzimas como la ABHD6. | ||||||