MKP-3 Inhibidores
Los inhibidores comunes de MKP-3 incluyen, entre otros, NSC 95397 CAS 93718-83-3, SCH 58261 CAS 160098-96-4, Salubrinal CAS 405060-95-9, Triptolide CAS 38748-32-2 y Genistein CAS 446-72-0.
Los inhibidores de la MKP-3 pertenecen a una clase química específica dirigida contra la enzima fosfatasa-3 de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), también conocida como fosfatasa de doble especificidad 6 (DUSP6). Esta enzima desempeña un papel crítico en las intrincadas vías de señalización dentro de la célula, en particular las asociadas a las MAPK. La cascada de señalización MAPK es integral para la regulación de varios procesos celulares como el crecimiento celular, la diferenciación, la apoptosis y las respuestas inmunitarias. Los inhibidores de MKP-3 actúan uniéndose al sitio activo de la enzima MKP-3, impidiendo así su actividad fosfatasa. En consecuencia, esta inhibición provoca alteraciones en la desfosforilación de las MAPK, lo que da lugar a procesos de transducción de señales modificados. Estructuralmente, los inhibidores de MKP-3 suelen comprender un andamiaje central que interactúa con el dominio catalítico de la enzima, facilitando la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas. Esta interacción perturba la configuración tridimensional del sitio activo de la enzima, obstruyendo su capacidad para desfosforilar eficazmente las MAPK diana. El desarrollo de inhibidores de MKP-3 requiere un conocimiento exhaustivo de la estructura cristalina de la enzima y de su comportamiento dinámico durante la catálisis. Este conocimiento estructural guía el diseño racional de compuestos con afinidad de unión y selectividad óptimas para MKP-3.
La exploración de inhibidores de MKP-3 está impulsada por su capacidad para modular vías de señalización específicas implicadas en diversas condiciones fisiológicas y patológicas. Los investigadores están estudiando activamente estos inhibidores como herramientas valiosas para descifrar los entresijos de las redes de señalización MAPK, arrojando luz sobre su papel en los procesos celulares. La diversidad estructural alcanzable dentro de la clase de los inhibidores de MKP-3 permite el ajuste fino de propiedades como la potencia, la selectividad y la farmacocinética, allanando así el camino para el desarrollo de compuestos innovadores con fines de investigación.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
El NSC 95397 actúa como inhibidor de MKP-3, distinguiéndose por su interacción selectiva con las fosfatasas diana. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas únicas, promoviendo cambios conformacionales que alteran la actividad enzimática. Como haluro ácido, presenta una alta reactividad, permitiendo la rápida acilación de sitios nucleófilos, lo que puede conducir a la formación de intermediarios estables. Esta especificidad en el reconocimiento molecular subraya su potencial para ajustar con precisión las vías de señalización celular. | ||||||
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
URMC-099 funciona como inhibidor de MKP-3, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta un perfil cinético único, que permite un rápido inicio de acción debido a su alta electrofilia como haluro de ácido. Su reactividad facilita la formación de complejos transitorios, que pueden modular las cascadas de señalización posteriores, poniendo de relieve su intrincado papel en la regulación celular. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Este compuesto funciona como antagonista del receptor de adenosina A2A y se ha descubierto que inhibe la MKP-La investigación se ha centrado en su potencial para tratar trastornos neurológicos como la enfermedad de Parkinson. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Aunque se le conoce principalmente como inhibidor del estrés del retículo endoplásmico, también se ha sugerido que el salubrinal inhibe la MKP: esta inhibición podría tener un efecto sobre las vías MAPK implicadas en la inflamación. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Derivado de la vid del Dios del Trueno, el triptolide ha demostrado propiedades antiinflamatorias y anticancerígenas. Se cree que ejerce sus efectos en parte inhibiendo la MKP-3, lo que afecta a las vías MAPK. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Se cree que la genisteína, un compuesto de la soja, inhibe la MKP-3, lo que afecta a las vías de señalización MAPK relacionadas con el cáncer y otras enfermedades. | ||||||
Ulixertinib | 869886-67-9 | sc-507296 | 10 mg | $176.00 | ||
Aunque se reconoce principalmente como un inhibidor selectivo de ERK1/2, se ha descubierto que ulixertinib también inhibe MKP. | ||||||