MKP-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la MKP-1 incluyen, entre otros, la triptolida CAS 38748-32-2, la dexametasona CAS 50-02-2, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el SP600125 CAS 129-56-6 y el LY 294002 CAS 154447-36-6.

La fosfatasa-1 de la proteína cinasa activada por mitógenos (MKP-1), también conocida como fosfatasa 1 de doble especificidad (DUSP1), es una enzima crucial en los procesos de señalización celular. Pertenece a la familia de las fosfatasas de doble especificidad (DUSP), que se caracteriza por su capacidad para desfosforilar tanto residuos de treonina como de tirosina en proteínas diana. En concreto, la MKP-1 actúa como regulador negativo de las vías de señalización de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), incluidas las vías de la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK), la c-Jun N-terminal cinasa (JNK) y la p38 MAPK. Al desfosforilar e inactivar estas MAPK, la MKP-1 desempeña un papel fundamental en el control de las respuestas celulares a diversos estímulos y factores de estrés, como la inflamación, el estrés oxidativo y los factores de crecimiento.

Los inhibidores de la MKP-1 son compuestos químicos diseñados para atenuar la actividad de la MKP-1, modulando así las vías de señalización MAPK. Dado el papel central de MKP-1 en numerosos procesos celulares, su inhibición puede conducir a un aumento o prolongación de la señalización MAPK, lo que puede tener profundos efectos sobre la proliferación, diferenciación, supervivencia y respuestas al estrés celulares. El desarrollo de inhibidores de la MKP-1 suele requerir un profundo conocimiento de la estructura de la enzima, la especificidad del sustrato y los mecanismos reguladores. Estos inhibidores suelen dirigirse al sitio activo de la MKP-1 o interfieren en su interacción con las MAPK, impidiendo así la desfosforilación e inactivación de las quinasas.