mGluR-6 Activadores
Los activadores comunes del mGluR-6 incluyen, entre otros, el ácido L(+)-2-amino-4-fosfonobutanoico (L-AP4) CAS 23052-81-5, (RS)-PPG CAS 120667-15-4, trans-(1S,3R)-ACPD, ácido L-γ-carboxiglutámico CAS 53861-57-7 y LY 354740 CAS 176199-48-7.
Los activadores de mGluR-6 se refieren a una categoría de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor metabotrópico de glutamato 6 (mGluR-6) y potencian su actividad. El mGluR-6 es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que, tras su activación, modula las cascadas de señalización intracelular a través de su interacción con las proteínas G. Los activadores del mGluR-6 son una categoría de compuestos químicos que se dirigen específicamente al receptor de glutamato metabotrópico 6 (mGluR-6) y potencian su actividad. Los activadores del mGluR-6 suelen aumentar la respuesta del receptor al glutamato, el principal neurotransmisor excitador del cerebro. Esto se consigue aumentando la sensibilidad del receptor al glutamato o imitando la acción del propio glutamato, potenciando así los eventos de señalización posteriores. Esta potenciación puede influir en varias vías intracelulares, como la inhibición de la formación de AMP cíclico y la modulación de los canales iónicos. Estos mecanismos son cruciales para la regulación adecuada de la excitabilidad neuronal y la plasticidad sináptica, que son procesos fundamentales para el aprendizaje y la memoria.
Las sustancias químicas específicas que actúan como activadores del mGluR-6 varían en estructura y función, pero tienen en común que se dirigen al sitio único del receptor mGluR-6 para potenciar su actividad. Algunos activadores se unen al sitio ortostérico, el mismo sitio donde se une el ligando natural glutamato, mientras que otros pueden unirse a sitios alostéricos, modulando la actividad del receptor a través de cambios conformacionales. Estos moduladores alostéricos pueden ser particularmente selectivos, ofreciendo a menudo la ventaja de ajustar con precisión la actividad del receptor sin inducir la sobreestimulación que podría resultar de un agonismo directo. El impacto preciso de la activación del mGluR-6 incluye alteraciones en la liberación de neurotransmisores y la modulación de los umbrales de respuesta neuronal, procesos que son esenciales para mantener el equilibrio de las señales excitatorias e inhibitorias dentro de los circuitos neuronales. Al potenciar la actividad de mGluR-6, estos activadores desempeñan un papel fundamental en la modulación de la transmisión sináptica y la intrincada red de señalización que sustenta las complejas funciones neurológicas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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L(+)-2-Amino-4-phosphonobutanoic acid (L-AP4) | 23052-81-5 | sc-200432 | 5 mg | $94.00 | 1 | |
El ácido L(+)-2-amino-4-fosfonobutanoico (L-AP4) actúa como un potente agonista del receptor mGluR-6, mostrando una elevada afinidad por su sitio de unión. Este compuesto estabiliza de forma única el receptor en una conformación activa, potenciando su eficacia señalizadora. La estructura molecular de L-AP4 permite interacciones electrostáticas específicas con residuos de aminoácidos clave, lo que influye en la activación del receptor y en las vías neuronales descendentes. Su perfil cinético distintivo promueve una rápida activación del receptor, contribuyendo a su especificidad funcional. | ||||||
(RS)-PPG | 120667-15-4 | sc-202797 | 5 mg | $71.00 | ||
(RS)-PPG sirve como modulador selectivo del receptor mGluR-6, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales que facilitan la activación del receptor. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno únicos e interacciones hidrofóbicas con sitios de unión críticos, aumentando la sensibilidad del receptor a los ligandos endógenos. Sus distintas cinéticas de reacción permiten una regulación matizada de las vías de señalización, influyendo en la plasticidad sináptica y la comunicación neuronal. La estereoquímica del compuesto desempeña un papel fundamental en su dinámica de interacción, lo que distingue aún más su perfil funcional. | ||||||
trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
El trans-(1S,3R)-ACPD actúa como un potente agonista del receptor mGluR-6, mostrando una capacidad única para estabilizar las conformaciones del receptor que promueven la señalización descendente. Su estereoquímica específica mejora la afinidad de unión mediante interacciones electrostáticas a medida y fuerzas de van der Waals, optimizando la activación del receptor. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de acción, lo que permite una modulación precisa de los niveles de calcio intracelular y de la transmisión sináptica, influyendo así en la dinámica de los circuitos neuronales. | ||||||
L-γ-Carboxyglutamic acid | 53861-57-7 | sc-295277 sc-295277A | 10 mg 50 mg | $402.00 $1047.00 | ||
El ácido L-γ-carboxiglutámico actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-6, participando en enlaces de hidrógeno e interacciones iónicas únicas que facilitan la activación del receptor. Sus características estructurales promueven cambios conformacionales distintivos, potenciando las vías de transducción de señales. El compuesto muestra una notable influencia en las cascadas de señalización intracelular, contribuyendo a la regulación de la liberación de neurotransmisores y la plasticidad sináptica, moldeando así la comunicación neuronal y el comportamiento en red. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
El LY354740 es un potente agonista de los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II y puede potenciar indirectamente la actividad del mGluR-6 a través de la activación cruzada dentro del grupo. | ||||||
(S)-3,5-DHPG | 162870-29-3 | sc-204256 sc-204256A | 5 mg 10 mg | $210.00 $353.00 | 2 | |
El (S)-3,5-DHPG es un agonista selectivo del receptor mGlu del grupo I que puede potenciar la actividad del mGluR-6 modulando la disponibilidad de glutamato y la interrelación entre receptores. | ||||||
Cyclothiazide | 2259-96-3 | sc-202560 sc-202560A | 10 mg 50 mg | $107.00 $227.00 | 3 | |
La ciclotiazida inhibe la desensibilización de los receptores AMPA y puede promover indirectamente la señalización de mGluR-6 aumentando el glutamato sináptico en la vía retiniana. | ||||||
CPCCOEt | 179067-99-3 | sc-200481 sc-200481A | 10 mg 50 mg | $141.00 $599.00 | 1 | |
CPCCOEt es un antagonista de mGluR-1, pero a través de mecanismos de diafonía de receptores, puede potenciar la actividad de mGluR-6 en redes complejas de señalización de glutamato. | ||||||