mGluR-5 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mGluR-5 incluyen, entre otros, el clorhidrato de MTEP CAS 1186195-60-7 y el VU 0361737 CAS 1161205-04-4.
La gama de inhibidores de mGluR-5 abarca un sofisticado grupo de compuestos meticulosamente diseñados para modular de forma intrincada la activación del receptor metabotrópico de glutamato 5 (mGluR-5). Estos compuestos, ejemplificados por el MTEP, el Fenobam y el MPEP, funcionan como moduladores alostéricos negativos, ajustando con precisión la capacidad de respuesta del receptor al glutamato e interfiriendo posteriormente en las vías de señalización posteriores. El MTEP, por ejemplo, es un potente antagonista que interrumpe la respuesta del receptor al glutamato, lo que demuestra la precisión con la que estos inhibidores pueden adaptarse para regular la actividad del mGluR-5. El MTEP, por ejemplo, es un potente antagonista que interrumpe la respuesta del receptor al glutamato. El conjunto de herramientas se amplía con antagonistas competitivos como BAY 36-7620, inhibidores selectivos como Mavoglurant y moduladores alostéricos positivos como CTEP y VU0361737. Estos compuestos no sólo inhiben el mGluR-5, sino que también aportan una capa matizada de modulación, influyendo en la intrincada dinámica de señalización del receptor. El mavoglurant, por ejemplo, actúa como antagonista selectivo, ofreciendo a los investigadores una herramienta específica para diseccionar la función del mGluR-5 en diversos contextos celulares. Los moduladores alostéricos positivos como CTEP y VU0361737, por otra parte, muestran la complejidad de la modulación de mGluR-5 al potenciar la actividad del receptor de una manera única.
Los diversos mecanismos químicos exhibidos por estos inhibidores permiten a los investigadores investigar los procesos reguladores detallados que gobiernan la activación de mGluR-5. Ya sea a través de la inhibición competitiva o de la modulación alostérica, estos compuestos proporcionan información muy valiosa sobre las vías específicas en las que influye la inhibición de mGluR-5. Por lo tanto, esta clase de inhibidores se erige como una de las principales fuentes de información para los investigadores. Así pues, esta clase de inhibidores constituye un testimonio del meticuloso diseño y comprensión necesarios para la modulación precisa de la señalización glutamatérgica. En resumen, los inhibidores de mGluR-5 presentan un sofisticado repertorio de compuestos, cada uno con un modo de acción único, que permite a los investigadores manipular con precisión la actividad del receptor. Este conjunto de herramientas matizadas no sólo contribuye al conocimiento detallado del mGluR-5, sino que también amplía nuestra comprensión de las intrincadas redes de señalización que rigen los procesos celulares influidos por los receptores de glutamato.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $146.00 $964.00 | ||
El (S)-MCPG se dirige selectivamente al receptor mGluR-5, funcionando como un antagonista competitivo con una afinidad de unión distinta. Su estereoquímica facilita interacciones únicas con los sitios receptores, mejorando la especificidad a través de fuerzas electrostáticas y de van der Waals adaptadas. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por un rápido equilibrio entre los estados unido y no unido, lo que puede influir significativamente en las vías de señalización intracelular y en la dinámica de comunicación neuronal. | ||||||
PHCCC | sc-361292 sc-361292A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | |||
El PHCCC es un modulador alostérico selectivo del receptor mGluR-5, que potencia la actividad del receptor mediante cambios conformacionales únicos. Sus características estructurales promueven interacciones específicas con el sitio alostérico del receptor, dando lugar a cascadas de señalización alteradas. El compuesto presenta un perfil cinético distinto, lo que permite una participación prolongada del receptor y la modulación de los efectos posteriores. Este comportamiento influye en la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal, mostrando su intrincado papel en la comunicación celular. | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-metil-3-carboxi-4-hidroxifenilglicina actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-5, participando en enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas únicas que estabilizan la conformación del receptor. Su arquitectura molecular distintiva facilita una dinámica de unión específica, lo que da lugar a alteraciones matizadas en las vías de señalización intracelular. La cinética de interacción del compuesto permite una modulación a medida de la actividad del receptor, lo que repercute en la transmisión sináptica y el comportamiento de la red neuronal. | ||||||
SIB 1893 | 6266-99-5 | sc-203262 sc-203262A | 10 mg 50 mg | $141.00 $599.00 | ||
El SIB 1893 es un modulador alostérico selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales que aumentan la sensibilidad del receptor al glutamato. Sus características estructurales únicas promueven interacciones electrostáticas específicas que influyen en las cascadas de señalización posteriores. El compuesto presenta una cinética de unión distinta, lo que permite una regulación precisa de la actividad del receptor, que puede conducir a una modulación diferencial de la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
SIB 1757 | 31993-01-8 | sc-204277 sc-204277A | 10 mg 50 mg | $93.00 $411.00 | ||
El SIB 1757 actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-5, distinguiéndose por su capacidad de estabilizar conformaciones del receptor que favorecen la unión del ligando. Su arquitectura molecular única facilita interacciones hidrofóbicas específicas, que desempeñan un papel crucial en la alteración de la dinámica del receptor. La cinética de reacción del compuesto destaca por su rápida aparición y sus efectos prolongados, lo que permite un control matizado de las vías de señalización intracelular e influye en los mecanismos de transmisión sináptica. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
(S)-4C3H-PG es un modulador selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad de inducir cambios alostéricos distintivos que aumentan la sensibilidad del receptor a los ligandos endógenos. Sus características estructurales únicas promueven interacciones electrostáticas específicas, que son fundamentales en la modulación de la actividad del receptor. El compuesto muestra una notable afinidad por los sitios de unión, lo que conduce a la alteración de las cascadas de señalización e influye con precisión en las respuestas celulares posteriores. | ||||||
(S)-HexylHIBO | 334887-48-8 | sc-203691 sc-203691A | 10 mg 50 mg | $169.00 $793.00 | ||
El (S)-HexilHIBO es un potente modulador alostérico del receptor mGluR-5, que se distingue por sus interacciones hidrofóbicas únicas que estabilizan la conformación del receptor. Este compuesto facilita una mayor activación del receptor mediante una dinámica de unión específica, promoviendo vías de señalización matizadas. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, lo que permite un ajuste fino de las respuestas del receptor. La arquitectura molecular distintiva de (S)-HexylHIBO contribuye a su acoplamiento selectivo con mGluR-5, influyendo eficazmente en la comunicación celular. | ||||||
ADX-47273 | 851881-60-2 | sc-364397 sc-364397A | 5 mg 10 mg | $442.00 $779.00 | ||
ADX-47273 es un modulador alostérico selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad única de inducir cambios conformacionales que potencian la señalización del receptor. Su diseño molecular permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, promoviendo una cascada de señalización distinta. El compuesto presenta un perfil cinético favorable, que permite una modulación rápida de la actividad del receptor, lo que puede dar lugar a intrincadas alteraciones de la transmisión sináptica y la plasticidad neuronal. | ||||||
S-(+)-CBPG | sc-222268 sc-222268A | 1 mg 5 mg | $35.00 $133.00 | |||
El S-(+)-CBPG es un potente modulador alostérico del receptor mGluR-5, que se distingue por su capacidad para estabilizar conformaciones del receptor que favorecen una señalización mejorada. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con sitios de unión críticos, facilitando vías de señalización únicas. Su rápida cinética de unión permite la modulación dinámica de la actividad del receptor, influyendo en la dinámica sináptica y la comunicación neuronal de manera matizada. | ||||||
A 841720 | 869802-58-4 | sc-203792 sc-203792A | 10 mg 50 mg | $175.00 $741.00 | ||
A 841720 actúa como modulador selectivo del receptor mGluR-5, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales que promueven la activación del receptor. Este compuesto presenta interacciones electrostáticas únicas con residuos de aminoácidos clave, mejorando la afinidad y selectividad del receptor. Su marcada cinética de reacción permite un rápido inicio de acción, lo que posibilita una regulación precisa de las cascadas de señalización intracelular. Las características estructurales del compuesto contribuyen a su especificidad, influyendo en la dinámica del receptor y en los resultados funcionales. | ||||||