mGluR-3 Activadores
Los Activadores mGluR-3 comunes incluyen, entre otros, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, Ácido xanturénico CAS 59-00-7 y (S)-3-Carboxi-4-hidroxifenilglicina CAS 55136-48-6.
Los activadores de mGluR-3 son agentes químicos diseñados específicamente para potenciar la acción del receptor metabotrópico de glutamato 3 (mGluR3), uno de los subtipos de receptores del grupo II de receptores metabotrópicos de glutamato. Estos receptores forman parte de la familia de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) y son activados por el neurotransmisor glutamato. mGluR3 se encuentra predominantemente en el sistema nervioso central y desempeña funciones en la modulación de la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica a través de su participación en diversas cascadas de señalización intracelular. Los activadores de mGluR3 interactúan con el receptor para aumentar su actividad, lo que a su vez amplifica los procesos fisiológicos mediados por el receptor. El diseño de los activadores de mGluR-3 suele basarse en la estructura tridimensional del receptor y en la dinámica molecular de su dominio de unión al ligando, lo que garantiza que estos compuestos puedan unirse eficazmente al receptor y activarlo. La especificidad de tales activadores es crítica, dado que deben discriminar entre mGluR3 y otros subtipos similares de receptores de glutamato para modular con precisión las vías de señalización deseadas.
El desarrollo de activadores de mGluR-3 implica la creación de moléculas que puedan imitar la acción del glutamato en el sitio ortostérico o unirse a sitios alostéricos distintos para modular positivamente la actividad del receptor. Estos activadores pueden ser agonistas totales o parciales, dependiendo del grado de activación que induzcan al unirse al mGluR3. Las estructuras químicas de estos activadores son diversas y abarcan una serie de estructuras básicas y grupos funcionales que facilitan la activación eficaz y selectiva del receptor. Los investigadores en el campo de la química médica utilizan a menudo estudios de relación estructura-actividad (SAR) para refinar la potencia, selectividad y estabilidad de estos compuestos. El estudio de los activadores de mGluR-3 se extiende a los ámbitos de la farmacología y la neurociencia, donde se examina su impacto sobre mGluR3 y los consiguientes acontecimientos bioquímicos de señalización.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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LY404039 | 635318-11-5 | sc-364524 sc-364524A | 5 mg 25 mg | $112.00 $418.00 | ||
El LY404039 es un antagonista selectivo del mGluR-3 que presenta interacciones moleculares únicas, en particular por su capacidad de estabilizar las conformaciones del receptor. Al participar en interacciones hidrofóbicas e iónicas específicas, influye en la dinámica del receptor y en las vías de señalización descendentes. El perfil cinético del compuesto sugiere un rápido inicio de acción, lo que permite una modulación precisa de la transmisión sináptica. Sus características estructurales le permiten interrumpir eficazmente la homodimerización del receptor, afectando a la comunicación neuronal. | ||||||
PBDA | 229472-51-9 | sc-222128 sc-222128A | 1 mg 5 mg | $38.00 $150.00 | ||
El PBDA actúa como modulador del mGluR-3, mostrando afinidades de unión distintivas que alteran la actividad del receptor. Sus características estructurales únicas facilitan los enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones hidrofóbicas, aumentando la selectividad del receptor. El compuesto muestra una notable influencia en las cascadas de señalización intracelular, promoviendo distintas vías que afectan a la plasticidad sináptica. Además, su reactividad como haluro ácido permite interacciones versátiles con diversas biomoléculas, alterando potencialmente las respuestas celulares. | ||||||