mGluR-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes del mGluR-2 incluyen, entre otros, el LY 341495 CAS 201943-63-7, el (RS)-CPPG CAS 183364-82-1, el E4CPG CAS 170846-89-6, la sal disódica del (RS)-MCPG CAS 1303994-09-3 y el (RS)-MCPG CAS 146669-29-6.
El receptor metabotrópico de glutamato 2 (mGluR2) es un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que desempeña un papel crucial en la modulación de la neurotransmisión y la plasticidad sináptica en el sistema nervioso central (SNC). Participa principalmente en la regulación del glutamato, el neurotransmisor excitador más abundante en el cerebro de los mamíferos. La activación del mGluR2 por el glutamato provoca una disminución de la excitabilidad neuronal y de la liberación de neurotransmisores, actuando como un mecanismo de retroalimentación crítico que evita el disparo neuronal excesivo y la excitotoxicidad. Este receptor está distribuido en varias regiones cerebrales, incluidas las áreas implicadas en la cognición, la percepción y la regulación del estado de ánimo, participando así en una amplia gama de procesos fisiológicos. La importancia funcional de mGluR2 se extiende a su implicación en la plasticidad sináptica, el aprendizaje, la memoria y la regulación de la ansiedad y los comportamientos depresivos, lo que lo convierte en un elemento fundamental en el mantenimiento de la homeostasis del SNC.
La inhibición de mGluR2 implica mecanismos que impiden la unión del glutamato al receptor o interrumpen su capacidad para activar las proteínas G asociadas, lo que conduce a una reducción de sus funciones reguladoras. Esto puede conseguirse mediante la interacción con sitios específicos del receptor que son críticos para su activación, como el dominio de unión al glutamato o las interfaces de interacción con la proteína G. La inhibición también puede producirse a través de la modulación alostérica, en la que los compuestos se unen a sitios distintos del sitio de unión del glutamato, induciendo cambios conformacionales que reducen la actividad del receptor. Además, las modificaciones postraduccionales, como la fosforilación, pueden modular la capacidad de respuesta del receptor al glutamato o su interacción con proteínas de señalización intracelular. Estos mecanismos inhibidores contribuyen al ajuste fino de la señalización glutamatérgica, afectando a la transmisión sináptica y a la plasticidad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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trans-1,2-homo-ACPD | sc-208456 | 5 mg | $33.00 | |||
El trans-1,2-homo-ACPD es un agonista selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad de inducir la activación del receptor mediante una modulación alostérica única. Su unión implica interacciones hidrofóbicas específicas, que conducen a cambios conformacionales que aumentan la afinidad del receptor por las proteínas G aguas abajo. Este compuesto influye en la señalización intracelular del calcio y en el metabolismo de los fosfolípidos, contribuyendo al ajuste fino de la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal a través de perfiles temporales distintos. | ||||||
α-Benzylquisqualic acid | sc-221178 sc-221178A | 1 mg 5 mg | $200.00 $400.00 | |||
El ácido α-bencil-quiscálico actúa como un agonista selectivo del mGluR-2, que se distingue por su capacidad para estabilizar los dímeros del receptor, promoviendo una mayor eficacia de la señalización. Sus características estructurales únicas facilitan la formación de enlaces de hidrógeno específicos y las interacciones electrostáticas, que modulan la conformación del receptor. Este compuesto influye en las vías de señalización descendentes, en particular las que implican la renovación de fosfoinositidos, lo que repercute de manera matizada en la dinámica de la transmisión sináptica y la actividad de la red neuronal. | ||||||
PCCG-4 | sc-222130 sc-222130A | 1 mg 5 mg | $48.00 $251.00 | |||
El PCCG-4 funciona como modulador selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor que mejoran la afinidad de unión al ligando. Su arquitectura molecular única permite interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, facilitando la modulación alostérica. Este compuesto también influye en la señalización intracelular del calcio y altera la cinética de desensibilización del receptor, ajustando así la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
(RS)-α-Methyl-3-carboxy-4-hydroxyphenylglycine | sc-222264 | 5 mg | $60.00 | |||
La (RS)-α-metil-3-carboxi-4-hidroxifenilglicina actúa como modulador selectivo del mGluR-2, mostrando una capacidad única para estabilizar conformaciones del receptor que promueven una mayor eficacia de la señalización. Sus características estructurales distintivas permiten interacciones específicas con el sitio de unión del receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, este compuesto puede modular el estado de fosforilación de las proteínas asociadas, influyendo en la dinámica de la transmisión sináptica y en los procesos de reciclaje del receptor. | ||||||
XE-CCG-I | sc-222421 | 1 mg | $110.00 | |||
XE-CCG-I funciona como modulador selectivo de mGluR-2, caracterizado por su capacidad de inducir cambios alostéricos específicos en la conformación del receptor. Este compuesto interactúa de forma única con el dominio extracelular del receptor, aumentando la afinidad por el ligando y promoviendo una cascada de señalización más favorable. Su perfil cinético sugiere un rápido inicio de acción, influyendo en el flujo de iones de calcio y en los sistemas de segundos mensajeros, alterando así la plasticidad sináptica y la excitabilidad neuronal. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
El MTPG actúa como modulador selectivo del mGluR-2, mostrando una dinámica de unión única que estabiliza el receptor en una conformación activa. Este compuesto se une a las regiones transmembrana, facilitando distintas vías de señalización intracelular. Su perfil de interacción sugiere una influencia matizada sobre la eficacia de acoplamiento de la proteína G, modulando potencialmente la liberación de neurotransmisores. Además, la cinética de reacción del MTPG indica una interacción prolongada con el receptor, lo que aumenta su selectividad funcional. | ||||||
(S)-MPPG (cyclic) | 201608-25-5 | sc-222284 | 1 mg | $45.00 | ||
El (S)-MPPG (cíclico) sirve como modulador selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad de inducir cambios conformacionales en el receptor. Este compuesto interactúa con sitios alostéricos específicos, promoviendo cascadas de señalización únicas que influyen en los efectores aguas abajo. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, seguido de un compromiso sostenido del receptor, lo que puede mejorar la precisión de la modulación sináptica. Las características estructurales del compuesto facilitan distintas interacciones moleculares, lo que contribuye a su actividad selectiva. | ||||||
ACPT-II | 195209-04-2 | sc-361100 sc-361100A | 10 mg 50 mg | $179.00 $739.00 | ||
El ACPT-II actúa como modulador selectivo del mGluR-2, distinguiéndose por su capacidad para estabilizar conformaciones del receptor que favorecen vías de señalización específicas. Este compuesto presenta una dinámica de unión única, que permite una activación prolongada del receptor y la modulación de los niveles de calcio intracelular. Sus atributos estructurales permiten interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave, aumentando su especificidad y eficacia en la activación del receptor. El comportamiento cinético del compuesto sugiere un papel matizado en la plasticidad sináptica. | ||||||
2-Amino-4-cyanopyridine | 42182-27-4 | sc-209038 | 1 g | $122.00 | ||
La 2-amino-4-cianopiridina es un modulador selectivo del mGluR-2, caracterizado por su capacidad única de influir en la dinámica del receptor mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno y apilamiento π-π. Este compuesto demuestra una afinidad distinta por determinados sitios de unión, facilitando conformaciones alteradas del receptor que repercuten en las cascadas de señalización posteriores. Su perfil cinético indica un potencial para afinar las respuestas sinápticas, contribuyendo a la modulación de la liberación de neurotransmisores y la desensibilización del receptor. | ||||||