MEK kinase-2 Activadores

Los activadores comunes de la MEK quinasa-2 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, el D-eritrosfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5 y el LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los activadores de la MEK quinasa-2 engloban un conjunto de compuestos químicos diversos que, a través de varias vías de señalización celular únicas, aumentan indirectamente la actividad funcional de la MEK quinasa-2. La forskolina, a través de su acción sobre la adenilil ciclasa, eleva los niveles de AMPc, que a su vez activa la PKA. Se sabe que esta cinasa fosforila diversas proteínas, entre ellas potencialmente la MEK cinasa-2, potenciando así su actividad. Además, la PMA, como activador de la PKC, desencadena una cascada que puede conducir a la fosforilación y activación de la MEK cinasa-2. La esfingosina-1-fosfato opera a través de receptores acoplados a proteínas G, iniciando eventos de señalización que culminan en la activación de la MEK quinasa-2. El polifenol del té verde EGCG actúa como un inhibidor de la cinasa que potencialmente libera a la MEK cinasa-2 de influencias reguladoras negativas, potenciando así su actividad.

Los activadores de la MEK cinasa-2 son un conjunto de compuestos químicos que amplifican indirectamente la actividad funcional de la cinasa al interactuar con diversos mecanismos de señalización celular. La forskolina, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar dianas relevantes para el estado de activación de la MEK cinasa-2. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) actúa como activador de la PKC, y ésta, a su vez, puede fosforilar proteínas que interactúan con la MEK cinasa-2, aumentando potencialmente su actividad cinasa. La esfingosina-1-fosfato, a través de la señalización del receptor acoplado a proteína G, inicia una cascada que podría culminar en la fosforilación y posterior activación de la MEK quinasa-2. El galato de epigalocatequina (EGCG) inhibe una serie de quinasas, lo que podría aliviar las influencias reguladoras supresoras sobre la MEK quinasa-2, dando lugar a un aumento de su actividad.