MEK-1 Activadores
Los activadores comunes de MEK-1 incluyen, entre otros, la forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, el ortovanadato sódico CAS 13721-39-6, la 1,9-dideoxiforskolina CAS 64657-18-7 y el GM-CSF CAS 83869-56-1.
MEK-1, una cinasa fundamental dentro de la vía de señalización de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), desempeña un papel crucial en la transducción de señales extracelulares a diversas respuestas celulares, como la proliferación, la diferenciación y la supervivencia. Como miembro de la familia de las MAP quinasas (MAP2K), MEK-1 actúa como una proteína quinasa de doble especificidad responsable principalmente de fosforilar y activar las quinasas reguladas por señales extracelulares 1 y 2 (ERK1/2). La activación de MEK-1 se produce aguas abajo de varias cascadas de señalización aguas arriba iniciadas por factores de crecimiento, citoquinas y factores de estrés ambiental, que convergen en la pequeña GTPasa Ras y en última instancia conducen a la activación de la cascada de cinasas Raf-MEK-ERK. Tras la estimulación, el Ras activado recluta y activa a las quinasas Raf, como Raf-1, que a su vez fosforilan y activan a MEK-1 a través de eventos secuenciales de fosforilación en residuos de serina y treonina dentro de su bucle de activación.
Mecánicamente, la activación de MEK-1 implica la fosforilación en dos sitios críticos: Ser218 y Ser222. La fosforilación de estos residuos induce un cambio conformacional en MEK-1, promoviendo su actividad catalítica hacia sustratos aguas abajo, en particular ERK1/2. Además, la activación de MEK-1 está estrechamente regulada por varios mecanismos de retroalimentación positiva y negativa para asegurar un control preciso de la dinámica de señalización de MAPK. Por ejemplo, la fosforilación de MEK-1 por ERK1/2 activada conduce a la inhibición por retroalimentación, lo que reduce la activación de la vía y evita respuestas celulares excesivas. Además, las proteínas de andamiaje y las moléculas adaptadoras facilitan la regulación espacial y temporal de la activación de MEK-1 al reunir componentes clave de la cascada de señalización. En general, la comprensión de los intrincados mecanismos que rigen la activación de MEK-1 permite comprender mejor la regulación de la señalización de las MAP cinasas y sus implicaciones en la fisiología celular y la patogénesis.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la MEK-1 estimulando directamente la adenilil ciclasa, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. Los niveles elevados de AMPc activan la proteína quinasa A (PKA), que a su vez fosforila y activa MEK-1, promoviendo su activación. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la MEK-1 a través de la activación de la proteína cinasa C (PKC). Tras la activación, la PKC fosforila la MEK-1, lo que conduce a su activación y al posterior inicio de cascadas de señalización descendentes implicadas en diversos procesos celulares. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
El ortovanadato de sodio activa la MEK-1 mediante la inhibición de las proteínas tirosina fosfatasas (PTPs), que son reguladores negativos de la activación de la MEK-1. Al inhibir las PTPs, el ortovanadato sódico potencia la fosforilación y activación de MEK-1, promoviendo así su actividad. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
La 1,9-dideoxiforskolina activa la MEK-1 uniéndose directamente a la adenilil ciclasa y activándola, lo que provoca un aumento de los niveles intracelulares de AMPc. A continuación, los niveles elevados de AMPc activan la proteína quinasa A (PKA), que fosforila y activa la MEK-1, facilitando su activación. | ||||||
GM-CSF | 83869-56-1 | sc-280759 | 5 µg | $516.00 | 1 | |
El GM-CSF activa la MEK-1 uniéndose a su receptor en la superficie celular, lo que conduce a la activación de las vías de señalización descendentes. La activación del receptor del GM-CSF inicia una cascada de señalización que, en última instancia, da lugar a la fosforilación y activación de la MEK-1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La PGE2 activa la MEK-1 mediante la activación de sus receptores afines, que están acoplados a receptores acoplados a proteínas G (GPCR). La activación de estos receptores conduce a la activación de vías de señalización intracelular que culminan en la fosforilación y activación de MEK-1. | ||||||
Angiotensin II, Human | 4474-91-3 | sc-363643 sc-363643A sc-363643B sc-363643C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $50.00 $75.00 $260.00 $505.00 | 3 | |
La angiotensina II activa la MEK-1 uniéndose a su receptor afín, el receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1R), que es un receptor acoplado a proteína G (GPCR). La activación del AT1R inicia cascadas de señalización intracelular que, en última instancia, dan lugar a la activación de la MEK-1 y de las dianas descendentes. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
La ionomicina activa la MEK-1 induciendo la afluencia de calcio a las células, lo que conduce a la activación de las vías de señalización dependientes del calcio. Los niveles elevados de calcio intracelular activan la proteína quinasa C (PKC), que fosforila y activa la MEK-1, promoviendo así su activación. | ||||||
Thrombin from human plasma | 9002-04-4 | sc-471713 | 100 U | $230.00 | ||
La trombina activa la MEK-1 mediante la activación de los receptores activados por proteasa (PAR), que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR). La activación de los PAR conduce a la activación de cascadas de señalización intracelular que, en última instancia, dan lugar a la fosforilación y activación de MEK-1. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradicinina activa la MEK-1 uniéndose a sus receptores acoplados a proteínas G (GPCR) en la superficie celular. La activación de estos receptores inicia vías de señalización intracelular que culminan en la fosforilación y activación de MEK-1, promoviendo su activación funcional. | ||||||