Los activadores de la mEH son una categoría de agentes químicos diseñados específicamente para potenciar la actividad enzimática de la epóxido hidrolasa microsomal (mEH), una enzima desintoxicante crítica que cataliza la conversión de epóxidos en dioles. Esta biotransformación es una parte esencial del mecanismo del organismo para procesar y eliminar compuestos xenobióticos y endógenos potencialmente nocivos, mitigando así su toxicidad potencial y sus efectos mutagénicos. La mEH es, por tanto, un agente clave en el metabolismo de una amplia gama de sustratos de epóxido que resultan de la oxidación de diversos lípidos, fármacos y contaminantes ambientales.
Los activadores de la mEH pueden funcionar por medios directos o indirectos. Los activadores directos pueden unirse al sitio activo o a sitios alostéricos de la enzima, provocando un cambio conformacional que aumenta la eficiencia catalítica de la enzima. Al aumentar la afinidad de la mEH por sus sustratos o al estabilizar el estado de transición de la reacción, estos activadores pueden aumentar la velocidad de hidrólisis de los epóxidos a dioles menos reactivos. Esto puede dar lugar a un procesamiento más eficiente de los sustratos a través del sitio activo de la enzima y a un aumento de la tasa de recambio. Por otro lado, los activadores indirectos pueden afectar a la actividad de la mEH modulando la expresión de la enzima o influyendo en las modificaciones postraduccionales que alteran la función enzimática. Las vías de señalización celular, los factores de transcripción y las modificaciones epigenéticas pueden desempeñar un papel en la regulación de los niveles de mEH en la célula, y los compuestos que afectan a estas vías pueden aumentar la expresión y la actividad de la enzima. Además, modificaciones postraduccionales como la fosforilación o la glicosilación podrían afectar a la estabilidad, localización o interacción de la mEH con otros componentes celulares, influyendo así indirectamente en su actividad.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $32.00 | 1 | |
La fenilbutazona es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo que induce la expresión de mEH a través de la activación del receptor alfa activado por el proliferador de peroxisomas (PPARα). Esto puede conducir a un aumento de la actividad enzimática de la mEH. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $33.00 | ||
El clofibrato es un derivado del ácido fíbrico que induce la expresión de mEH a través de la activación de PPARα, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de mEH. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $33.00 $71.00 | 5 | |
La carbamazepina es un fármaco antiepiléptico que potencia la actividad enzimática de la mEH mediante la activación del receptor CAR, aumentando la expresión de mEH. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $97.00 $328.00 $676.00 $1467.00 | 6 | |
La rifampicina es un antibiótico que induce la expresión de la mEH a través de la activación del receptor del pregnano X (PXR), lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de la mEH. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
La dexametasona es un glucocorticoide que puede inducir la expresión de mEH a través de la activación del receptor de glucocorticoides (GR), potenciando la actividad enzimática de mEH. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $67.00 | 4 | |
El omeprazol es un inhibidor de la bomba de protones que induce la expresión de mEH a través de la activación del factor nuclear eritroide 2-relacionado con el factor 2 (Nrf2), lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de mEH. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $153.00 $292.00 $489.00 $1325.00 $8465.00 $933.00 | 22 | |
El sulforafano induce la expresión de mEH a través de la activación de Nrf2, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de mEH. | ||||||
Allyl isothiocyanate | 57-06-7 | sc-252361 sc-252361A sc-252361B | 5 g 100 g 500 g | $44.00 $67.00 $119.00 | 3 | |
El isotiocianato de alilo puede inducir la expresión de mEH a través de la activación de Nrf2, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de mEH. | ||||||
Cinnamic Aldehyde | 104-55-2 | sc-294033 sc-294033A | 100 g 500 g | $104.00 $228.00 | ||
El cinamaldehído induce la expresión de mEH a través de la activación de Nrf2, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de mEH. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
La pioglitazona es una tiazolidinediona que induce la expresión de la mEH a través de la activación de PPARγ, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática de la mEH. | ||||||