mEH Inhibidores
Los inhibidores comunes de mEH incluyen, entre otros, Cobimetinib CAS 934660-93-2, Selumetinib CAS 606143-52-6, AS703026 CAS 1236699-92-5, BAY 869766 CAS 923032-37-5 y TAK-733 CAS 1035555-63-5.
La metilación, abreviatura de metilación del ADN, es una modificación epigenética crucial que desempeña un papel fundamental en la regulación de los genes y la estabilidad del genoma. Consiste en la adición de un grupo metilo (CH3) a la molécula de ADN, principalmente en los residuos de citosina en el contexto de los dinucleótidos CpG. Esta modificación epigenética puede tener profundos efectos sobre la expresión génica y está asociada a diversos procesos celulares, como el desarrollo, la diferenciación y el silenciamiento de elementos repetitivos. Los inhibidores de la MEH, o inhibidores de la metiltransferasa, constituyen una clase química diversa de compuestos diseñados para modular los patrones de metilación del ADN. Estos inhibidores se dirigen a las enzimas responsables de catalizar las reacciones de metilación del ADN, en particular las ADN metiltransferasas (DNMT).
Los inhibidores de la MEH ejercen su influencia interfiriendo en la actividad de las DNMT, enzimas que transfieren grupos metilo desde el cofactor S-adenosilmetionina (SAM) a la molécula de ADN. Esta interferencia se produce a través de varios mecanismos, incluida la unión competitiva al bolsillo de unión a SAM de las DNMTs, interrumpiendo la unión del donante de metilo al ADN. Algunos inhibidores de la MEH son análogos de nucleósidos que pueden incorporarse a las cadenas de ADN recién sintetizadas durante la replicación. Una vez incorporados, estos análogos inhiben la metilación atrapando a las DNMT, lo que provoca el agotamiento de los residuos de citosina metilados en el ADN. Otros actúan alterando la dinámica estructural del complejo enzima-sustrato o promoviendo la degradación de las DNMT. La inhibición de las DNMTs por inhibidores de MEH puede dar lugar a patrones alterados de metilación del ADN, lo que conduce a la reactivación de genes silenciados o a la supresión de genes normalmente activos. Esta regulación dinámica de la metilación del ADN es de inmenso interés en campos como la epigenética, la genómica y la investigación del cáncer, ya que proporciona un medio para explorar las complejidades de la regulación génica y descubrir nuevas vías de intervención.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Este inhibidor de MEK se utiliza a menudo en combinación con inhibidores de BRAF para el melanoma con mutaciones en BRAF. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
El selumetinib ha demostrado ser prometedor en la investigación de diversos tumores sólidos, como el cáncer de tiroides y los neurofibromas plexiformes relacionados con la neurofibromatosis tipo 1. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
El pimasertib se ha estudiado en investigación para diversos tipos de cáncer, como el melanoma y el cáncer de pulmón no microcítico. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Le refametinib a été étudié pour une utilisation dans le cancer du pancréas, le cancer colorectal et d'autres tumeurs solides. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
TAK-733 es un inhibidor de MEK en fase de investigación que se ha estudiado en varios tipos de cáncer. | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | $125.00 | ||
El LY3009120 es un inhibidor de MEK en fase de investigación desarrollado por Eli Lilly and Company, que se utiliza actualmente en la investigación de diversas neoplasias malignas. | ||||||