La méthylation, abréviation de méthylation de l'ADN, est une modification épigénétique cruciale qui joue un rôle essentiel dans la régulation des gènes et la stabilité du génome. Elle implique l'ajout d'un groupe méthyle (CH3) à la molécule d'ADN, principalement sur les résidus cytosine dans le contexte des dinucléotides CpG. Cette modification épigénétique peut avoir des effets profonds sur l'expression des gènes et est associée à divers processus cellulaires, notamment le développement, la différenciation et la réduction au silence d'éléments répétitifs. Les inhibiteurs de MEH, ou inhibiteurs de méthyltransférase, constituent une classe chimique variée de composés conçus pour moduler les schémas de méthylation de l'ADN. Ces inhibiteurs ciblent les enzymes responsables de la catalyse des réactions de méthylation de l'ADN, notamment les ADN méthyltransférases (DNMT).
Les inhibiteurs de MEH exercent leur influence en interférant avec l'activité des DNMT, enzymes qui transfèrent les groupes méthyles du cofacteur S-adénosylméthionine (SAM) à la molécule d'ADN. Cette interférence se produit par le biais de divers mécanismes, notamment la liaison compétitive à la poche de liaison de la SAM des DNMT, ce qui perturbe la fixation du donneur de méthyle à l'ADN. Certains inhibiteurs de la MEH sont des analogues de nucléosides qui peuvent être incorporés dans les brins d'ADN nouvellement synthétisés au cours de la réplication. Une fois incorporés, ces analogues inhibent la méthylation en piégeant les DNMT, ce qui entraîne la disparition des résidus de cytosine méthylés dans l'ADN. D'autres agissent en modifiant la dynamique structurelle du complexe enzyme-substrat ou en favorisant la dégradation des DNMT. L'inhibition des DNMT par les inhibiteurs de MEH peut entraîner une modification des schémas de méthylation de l'ADN, conduisant à la réactivation de gènes silencieux ou à la suppression de gènes normalement actifs. Cette régulation dynamique de la méthylation de l'ADN présente un intérêt considérable dans des domaines tels que l'épigénétique, la génomique et la recherche sur le cancer, car elle permet d'explorer les subtilités de la régulation des gènes et de découvrir de nouvelles pistes d'intervention.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
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Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cet inhibiteur de la MEK est souvent utilisé en association avec des inhibiteurs de BRAF pour le traitement des mélanomes présentant des mutations de BRAF. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Le sélumétinib s'est révélé prometteur dans la recherche pour diverses tumeurs solides, notamment le cancer de la thyroïde et les neurofibromes plexiformes liés à la neurofibromatose de type 1. | ||||||
AS703026 | 1236699-92-5 | sc-364412 sc-364412A | 5 mg 10 mg | $80.00 $130.00 | ||
Le pimasertib a été étudié dans le cadre de recherches sur divers cancers, notamment le mélanome et le cancer du poumon non à petites cellules. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
Le refametinib a été étudié pour une utilisation dans le cancer du pancréas, le cancer colorectal et d'autres tumeurs solides. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
TAK-733 est un inhibiteur de MEK expérimental qui a fait l'objet d'études de recherche pour plusieurs types de cancer. | ||||||
LY3009120 | 1454682-72-4 | sc-507538 | 5 mg | $125.00 | ||
LY3009120 est un inhibiteur de MEK expérimental développé par Eli Lilly and Company, actuellement utilisé en recherche pour diverses tumeurs malignes. | ||||||