Mdr Inhibidores

La calceína-AM actúa como un notable modulador de la resistencia a múltiples fármacos (MDR) aprovechando su naturaleza lipofílica para penetrar en las membranas celulares. Una vez dentro, es hidrolizada por esterasas intracelulares, liberando calceína, que se vuelve fluorescente al unirse a componentes celulares. Esta transformación no sólo mejora su retención en el interior de las células, sino que también altera la dinámica de los transportadores de eflujo, afectando a su especificidad de sustrato. Su interacción única con los compartimentos celulares puede influir en varias vías de señalización, contribuyendo a alterar el comportamiento celular.

El clorhidrato de verapamilo actúa como modulador de la resistencia a múltiples fármacos (MDR) gracias a su capacidad para inhibir la glicoproteína P, un transportador de eflujo clave. Al unirse a sitios específicos del transportador, altera su conformación, reduciendo el eflujo de diversos sustratos. Esta interacción aumenta la acumulación intracelular de compuestos, afectando a su farmacocinética. Además, las características hidrofóbicas únicas del verapamilo facilitan su integración en las membranas lipídicas, influyendo en la fluidez y permeabilidad de las membranas.

El nimodipino funciona como modulador de la resistencia a múltiples fármacos (MDR) al interaccionar selectivamente con los canales de calcio, en particular los de tipo L, que desempeñan un papel crucial en la homeostasis del calcio celular. Su estructura lipofílica única le permite penetrar eficazmente en las membranas celulares, potenciando su interacción con las proteínas unidas a las membranas. Esta modulación puede alterar la dinámica del transporte y la retención de fármacos en el interior de las células, lo que repercute en la respuesta celular global a diversos agentes terapéuticos.