MC-CPA Activadores

Los Activadores MC-CPA comunes incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, la D-eritrosfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, el Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5 y la LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los activadores del MC-CPA abarcan una serie de compuestos químicos que funcionan a través de distintas vías de señalización para aumentar la actividad del MC-CPA. La forskolina, al aumentar los niveles de AMP cíclico (AMPc) mediante la activación de la adenilil ciclasa, facilita la actividad del MC-CPA a través de la proteína cinasa A (PKA) dependiente de AMPc. La PKA fosforila varias proteínas que pueden incluir reguladores del MC-CPA, lo que conduce a su mayor actividad. El PMA actúa activando la proteína cinasa C (PKC), que se sabe que fosforila sustratos que podrían formar parte de la cascada de activación del MC-CPA, amplificando así el rendimiento funcional del MC-CPA. Además, la esfingosina-1-fosfato, a través de sus receptores, puede iniciar eventos de señalización que culminan en la activación del MC-CPA, mientras que el galato de epigalocatequina (EGCG) y los inhibidores de PI3K LY294002 y Wortmannin actúan inhibiendo quinasas que de otro modo suprimen las vías del MC-CPA, potenciando así indirectamente su actividad.

Además, se cree que la modulación de la vía de señalización MAPK por SB203580 y U0126 favorece la activación del MC-CPA al alterar los patrones de fosforilación de las proteínas que interactúan. El A23187, al aumentar el calcio intracelular, activa los mecanismos de señalización dependientes del calcio que favorecen la actividad del MC-CPA. La genisteína, a través de su inhibición de tirosina quinasas, reduce la fosforilación competitiva, permitiendo potencialmente la activación preferencial de las vías que implican MC-CPA. La estaurosporina, a pesar de su amplio perfil de inhibición de cinasas, puede desbloquear preferentemente las restricciones inhibitorias sobre el MC-CPA, mientras que el thapsigargin aumenta el calcio intracelular, desencadenando cascadas de señalización que conducen a la activación del MC-CPA.