Mast Cell Protease Inhibidores

Los inhibidores comunes de la proteasa mastocitaria incluyen, entre otros, el mesilato de gabexato CAS 56974-61-9, el mesilato de nafamostat CAS 82956-11-4, la benzamidina CAS 618-39-3, la aprotinina CAS 9087-70-1 y la quimostatina CAS 9076-44-2.

Los inhibidores químicos de la proteasa de mastocitos abarcan una variedad de compuestos que interfieren directamente con la actividad enzimática de la proteína. El gabexato mesilato y el nafamostato mesilato, ambos inhibidores sintéticos de la serina proteasa, inhiben la mastoproteasa al unirse al sitio activo de la enzima, lo que bloquea el acceso al sustrato y, en consecuencia, detiene su función proteolítica. Este modo de inhibición también es empleado por la Benzamidina, un inhibidor que compite con los sustratos naturales para unirse al sitio activo, impidiendo así la capacidad de la proteasa para procesar sustratos. La Aprotinina, aunque es una proteína pequeña, funciona de forma similar formando complejos estables con la Proteasa de los Mastocitos, lo que resulta en la inhibición de la actividad enzimática de la proteína. De forma similar, la quimostatina, un péptido aldehído, forma un enlace covalente con el residuo de serina en el sitio activo de la mastoproteasa, lo que provoca la inactivación de la enzima.

Además, el Marimastat, que actúa principalmente contra las metaloproteinasas de la matriz, puede interactuar con el sitio activo de la mastoproteasa e inhibir su actividad. Aunque Pepstatin A es un inhibidor de la proteasa aspártica, puede interaccionar con la proteasa de mastocitos uniéndose a dominios similares, reduciendo así su actividad. El inhibidor irreversible E-64 actúa uniéndose covalentemente al sitio activo de los residuos de cisteína, un mecanismo que puede extenderse a la inhibición de la proteasa de mastocitos. El AEBSF, otro inhibidor irreversible, modifica la serina del sitio activo de la proteasa de mastocitos, lo que provoca el cese de su actividad proteolítica. Del mismo modo, el Mesilato de Camostat forma un complejo estable con la Proteasa de Mastocitos, inhibiendo directamente su función. El Ácido Tranexámico, un agente antifibrinolítico, inhibe las proteasas bloqueando los sitios de unión de la lisina, lo que puede obstruir la actividad de la Proteasa de los Mastocitos. Por último, la leupeptina, un inhibidor reversible de las proteasas tanto de serina como de cisteína, ejerce su efecto inhibidor uniéndose al sitio activo de la mastoproteasa, impidiendo que se una a sus sustratos y desempeñe su función proteolítica. Cada una de estas sustancias químicas interactúa con la proteasa de mastocitos de una manera que conduce a la inhibición de sus capacidades proteolíticas, lo que subraya el impacto directo que estos compuestos tienen sobre la funcionalidad de la proteína.