mAChR M1 Inhibidores
Los inhibidores mAChR M1 comunes incluyen, entre otros, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, clorhidrato de difenhidramina CAS 147-24-0, clorhidrato de biperiden CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 y dihidrocloruro de telenzepina CAS 147416-96-4.
Los inhibidores M1 de los receptores de acetilcolina muscarínicos (mAChR) son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al subtipo M1 de los receptores de acetilcolina muscarínicos e inhiben su actividad. Estos receptores pertenecen a la superfamilia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que intervienen ampliamente en diversos procesos fisiológicos a través de su interacción con la acetilcolina, un neurotransmisor. El subtipo M1 de mAChR se expresa principalmente en el sistema nervioso central, sobre todo en regiones como el hipocampo, el córtex y el cuerpo estriado. Este subtipo de receptor está acoplado a la proteína Gq/11, que al activarse desencadena una cascada de vías de señalización intracelular que incluyen la activación de la fosfolipasa C, el aumento de la producción de inositol trifosfato (IP3) y la subsiguiente liberación de calcio de las reservas intracelulares. Los receptores M1 participan en la modulación de diversos procesos intracelulares, como el metabolismo de los fosfoinosítidos, la señalización del calcio y la activación de las vías de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK).
Los inhibidores de la función del receptor M1 se unen al receptor e impiden su activación por la acetilcolina endógena. Esta inhibición conduce a una reducción de los procesos de señalización descendentes iniciados típicamente por la activación del receptor M1. Las estructuras químicas de los inhibidores del mAChR M1 pueden variar significativamente, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta estructuras más complejas, cada una con afinidades de unión y perfiles de selectividad distintos. Estos compuestos suelen interaccionar con los sitios ortostéricos o alostéricos del receptor, lo que puede bloquear completamente la función del receptor o modular su actividad en menor grado. El diseño y el estudio de los inhibidores del mAChR M1 requieren un profundo conocimiento de la estructura del receptor, en particular de sus dominios de unión al ligando, y de la dinámica de sus estados conformacionales. Los avances en modelización computacional y biología estructural han sido fundamentales para identificar las interacciones clave entre estos inhibidores y el receptor, lo que ha permitido desarrollar compuestos más selectivos y potentes para el subtipo M1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
AQ-RA 741 | 123548-16-3 | sc-203517 sc-203517A | 10 mg 50 mg | $135.00 $575.00 | ||
AQ-RA 741 es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, que se distingue por su capacidad de estabilizar conformaciones del receptor que inhiben la señalización. Su singular afinidad de unión se atribuye a interacciones hidrofóbicas específicas y a enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, que modulan la actividad del receptor. El compuesto presenta un perfil cinético distintivo, caracterizado por una tasa de desactivación lenta, que permite una ocupación prolongada del receptor y una modulación matizada de las vías colinérgicas. | ||||||
Diphenhydramine hydrochloride | 147-24-0 | sc-204729 sc-204729A sc-204729B | 10 g 25 g 100 g | $51.00 $82.00 $122.00 | 4 | |
El hidrocloruro de difenhidramina actúa como antagonista no selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, mostrando un perfil de interacción complejo. En su unión intervienen fuerzas electrostáticas e hidrofóbicas que influyen en la dinámica del receptor. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan la modulación alostérica, alterando la conformación del receptor y las vías de señalización descendentes. Además, su cinética de reacción revela una rápida velocidad de asociación, lo que contribuye a su impacto polifacético en la neurotransmisión colinérgica. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
La atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina y puede disminuir la expresión al inhibir la activación del receptor. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
El clorhidrato de biperideno se dirige selectivamente al receptor de acetilcolina muscarínico M1, mostrando una afinidad de unión única que estabiliza conformaciones específicas del receptor. Su estructura molecular promueve distintas interacciones de enlace de hidrógeno, mejorando la especificidad receptor-ligando. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, caracterizada por una velocidad de disociación moderada, que influye en la duración de su unión al receptor. Este comportamiento dinámico contribuye a su modulación matizada de las vías de señalización colinérgica. | ||||||
Scopolamine | 51-34-3 | sc-473216 sc-473216A sc-473216B | 100 mg 500 mg 1 g | $169.00 $496.00 $771.00 | 2 | |
Como antagonista muscarínico no selectivo, la escopolamina puede regular a la baja la expresión del receptor bloqueándolo y reduciendo su actividad. | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, que presenta un perfil de interacción único que altera la dinámica del receptor. Su arquitectura molecular facilita interacciones electrostáticas específicas, mejorando la precisión de la unión. El compuesto muestra una cinética de asociación rápida, lo que permite una modulación rápida de la actividad del receptor. Este comportamiento influye en las cascadas de señalización posteriores, proporcionando información sobre la regulación del sistema colinérgico y la funcionalidad del receptor. | ||||||
Telenzepine dihydrochloride | 147416-96-4 | sc-204332 sc-204332A | 10 mg 25 mg | $62.00 $128.00 | ||
El dihidrocloruro de telenzepina actúa como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad para estabilizar las conformaciones del receptor. Sus características estructurales únicas promueven distintos enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, que afinan la activación del receptor. El compuesto muestra una notable afinidad por los sitios alostéricos, influyendo en las vías de señalización del receptor y mejorando la comprensión de la dinámica de la neurotransmisión colinérgica. | ||||||
(S)-(+)-Dimethindene maleate | 121367-05-3 | sc-361329 sc-361329A | 10 mg 50 mg | $235.00 $960.00 | 1 | |
El maleato de (S)-(+)-dimetilindeno es un antagonista selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, con propiedades estereoquímicas únicas que influyen en su afinidad de unión. Su estructura molecular facilita las interacciones electrostáticas específicas y el impedimento estérico, que modulan la actividad del receptor. El perfil cinético del compuesto revela un rápido inicio de la acción, con cambios conformacionales distintivos en el receptor que alteran las cascadas de señalización descendentes, lo que permite comprender mejor la modulación colinérgica. | ||||||
Oxybutynin Chloride | 1508-65-2 | sc-208141 | 2.5 g | $265.00 | ||
El cloruro de oxibutinina actúa como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en la estructura del receptor. Este compuesto participa en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, aumentando su eficacia de unión. Su comportamiento cinético único permite una regulación matizada de las vías mediadas por el receptor, influyendo en las respuestas celulares posteriores y contribuyendo a la complejidad de la señalización colinérgica. | ||||||
4-DAMP | 1952-15-4 | sc-200167 | 50 mg | $192.00 | 5 | |
El 4-DAMP es un potente antagonista del receptor de acetilcolina muscarínico M1, que presenta una elevada afinidad por el sitio ortostérico del receptor. Su estructura única facilita interacciones electrostáticas específicas, que estabilizan el complejo receptor-ligando. El perfil cinético del compuesto revela rápidas tasas de asociación y disociación, lo que permite una modulación dinámica de la actividad del receptor. Este comportamiento subraya su papel en el ajuste de las vías de señalización colinérgica, lo que repercute en diversos procesos celulares. | ||||||