LXRα Inhibidores

Los inhibidores comunes de LXRα incluyen, entre otros, el trihidroxicoprostano CAS 547-96-6 y el bexaroteno CAS 153559-49-0.

Los inhibidores de LXRα pertenecen a una clase química de compuestos diseñados para dirigir e inhibir la actividad del receptor X hepático alfa (LXRα). El LXRα es un receptor nuclear que desempeña un papel clave en la regulación del metabolismo del colesterol y los lípidos. Funciona como factor de transcripción, modulando la expresión de genes implicados en la homeostasis del colesterol, la síntesis y el transporte de lípidos. El LXRα forma heterodímeros con el receptor retinoide X (RXR) y se une a secuencias de ADN específicas conocidas como elementos de respuesta LXR (LXRE) dentro de los promotores de genes diana.

La inhibición de la actividad de LXRα mediante estos compuestos pretende modular la regulación transcripcional de los genes diana de LXR, influyendo así en el equilibrio lipídico y el metabolismo celulares. Los inhibidores de LXRα están diseñados para interactuar con LXRα e interrumpir su interacción con las proteínas coactivadoras, impidiendo así su activación y la consiguiente expresión génica. Al dirigirse al LXRα, estos inhibidores permiten explorar la compleja red reguladora que subyace al metabolismo de los lípidos y la homeostasis del colesterol. La investigación sobre los inhibidores de LXRα contribuye a profundizar en el conocimiento de los mecanismos moleculares que intervienen en el mantenimiento del equilibrio lipídico y ofrece ideas sobre estrategias para manipular estos procesos a nivel celular.