LRRC73 Activadores

Los activadores comunes de LRRC73 incluyen, pero no se limitan a A23187 CAS 52665-69-7, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores químicos de LRRC73 inician una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a su activación. El ionóforo de calcio A23187 y la ionomycina funcionan como catalizadores para aumentar la concentración de calcio intracelular. Esta afluencia de iones de calcio es fundamental para la activación de LRRC73, ya que depende del calcio para su actividad funcional. Del mismo modo, el Thapsigargin contribuye al aumento del calcio citosólico mediante la inhibición de la Ca2+-ATPasa del retículo sarco/endoplásmico (SERCA), que también culmina en la activación de LRRC73 a través de mecanismos dependientes del calcio. La forskolina, por su parte, emplea una estrategia diferente al activar la adenilato ciclasa, elevando así los niveles de AMPc intracelular. El aumento de los niveles de AMPc conduce a la activación de la proteína quinasa A (PKA) dependiente de AMPc, que puede fosforilar la LRRC73, activándola.

Otros activadores químicos, como el PMA, la epinefrina y la acetilcolina, modulan el LRRC73 a través de diversas vías de señalización. La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que puede fosforilar y activar directamente la LRRC73. La epinefrina se une a los receptores adrenérgicos y puede provocar un aumento de los niveles de AMPc o de calcio, lo que activa indirectamente la PKA o la PKC, respectivamente. Estas quinasas, al activarse, se dirigen a LRRC73 entre otras proteínas. La acetilcolina se une a los receptores muscarínicos o nicotínicos, lo que también puede conducir a un aumento de los niveles intracelulares de calcio o AMPc, activando posteriormente LRRC73 a través de vías similares mediadas por cinasas. La histamina y el glutamato contribuyen además a la activación del LRRC73 al unirse a sus respectivos receptores, lo que puede dar lugar a la liberación de calcio de las reservas intracelulares o a la activación de la PKC a través de la vía del DAG. Por último, sustancias químicas como el peróxido de hidrógeno y el fluoruro de sodio modulan el estado de fosforilación de LRRC73. Mientras que el peróxido de hidrógeno actúa a través de vías sensibles al redox, el fluoruro de sodio inhibe las fosfatasas, lo que conduce a una acumulación de proteínas fosforiladas, incluida la LRRC73. La S-Nitroso-N-acetilpenicilamina (SNAP) libera óxido nítrico que aumenta los niveles de GMPc, activando así la proteína quinasa G (PKG) dependiente de GMPc, que puede dirigirse a LRRC73 y fosforilarla.