LRRC14B Activadores

Los activadores comunes de LRRC14B incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Piceatannol CAS 10083-24-6, Fluoruro de Sodio CAS 7681-49-4 y Ácido Okadaico CAS 78111-17-8.

Los activadores químicos de la repetición rica en leucina que contiene 14B pueden influir en la actividad de la proteína a través de diversos mecanismos celulares. La forskolina, un conocido activador de la adenilato ciclasa, puede aumentar los niveles intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). A continuación, la PKA puede fosforilar un conjunto de proteínas celulares, entre ellas la 14B que contiene repeticiones ricas en leucina, lo que conduce a su activación funcional. Del mismo modo, el IBMX, al inhibir las fosfodiesterasas, impide la descomposición del AMPc, manteniendo la actividad de la PKA y, por tanto, posiblemente manteniendo o potenciando la fosforilación y posterior activación de la proteína 14B rica en leucina. El piceatannol, que inhibe las quinasas Syk, puede alterar el panorama de fosforilación de las proteínas implicadas en las cascadas de señalización de las que forma parte la repetición rica en leucina que contiene 14B, lo que podría conducir a su activación. La anisomicina, a través de su activación de las proteínas cinasas activadas por el estrés, también puede modular los eventos de fosforilación que activan la repetición rica en leucina que contiene 14B.

Paralelamente, los inhibidores de la fosfatasa como el fluoruro sódico, el ácido okadaico y la cantaridina pueden preservar el estado de fosforilación de las proteínas impidiendo su desfosforilación. Esta acción puede conducir indirectamente a la activación de la proteína 14B que contiene repeticiones ricas en leucina, ya que un estado de fosforilación persistente se asocia a menudo con la activación de la proteína. El ionóforo de calcio A23187 aumenta los niveles de calcio intracelular, lo que podría activar las quinasas dependientes de calcio que fosforilan la repetición rica en leucina que contiene 14B. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) estimula la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar y activar potencialmente la repetición rica en leucina que contiene 14B. El ácido retinoico modula diversas vías de expresión génica y señalización celular, que pueden incluir la activación de proteínas en la misma vía que la repetición rica en leucina que contiene 14B. Por último, iones metálicos como el cloruro de zinc y el cloruro de manganeso (II) sirven como cofactores que estabilizan conformaciones enzimáticas o activan quinasas que podrían fosforilar y activar la repetición rica en leucina que contiene 14B, contribuyendo a su activación funcional dentro de las redes de señalización celular.