LOC81691 Inhibidores

Los inhibidores comunes de LOC81691 incluyen, entre otros, estaurosporina CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 y rapamicina CAS 53123-88-9.

La estaurosporina destaca como un inhibidor de quinasas de amplio espectro, que actúa sobre multitud de quinasas imitando al ATP y uniéndose a sus sitios de unión al ATP, frustrando así su actividad enzimática. El LY294002 y la Wortmannina son bien conocidos por su precisión en la inhibición de la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), que detiene los acontecimientos de fosforilación cruciales para la activación de las proteínas que siguen en la vía PI3K/Akt. En el ámbito de la cascada MAPK/ERK, el U0126 y el PD98059 son estimados por su inhibición selectiva de MEK1 y MEK2, enzimas clave en esta vía, impidiendo la subsiguiente activación de ERK y la propagación de señales celulares relacionadas con la proliferación y la diferenciación. SB203580 y SP600125 se dirigen a la MAP quinasa p38 y a la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), respectivamente, actuando cada una de ellas para suprimir las vías inflamatorias y de respuesta al estrés impidiendo la activación de las quinasas.

Se sabe que la rapamicina, con su acción específica sobre la vía mTOR, suprime el crecimiento y la proliferación celular al unirse e inhibir el complejo mTORC1, un componente fundamental en el metabolismo celular y la regulación del crecimiento. El ZM-447439 interrumpe la división celular al dirigirse a las Aurora quinasas, que son cruciales para la alineación cromosómica durante la mitosis, lo que provoca la detención del ciclo celular. Laapsigargina actúa mediante un mecanismo diferente, dirigiéndose a las bombas SERCA del retículo endoplásmico y alterando así las reservas intracelulares de calcio, lo que provoca estrés celular y apoptosis. El bortezomib, un inhibidor del proteasoma, provoca una acumulación de proteínas mal plegadas dentro de la célula, desencadenando la muerte celular por estrés proteotóxico. Por último, la ciclopamina actúa como antagonista de la vía de señalización Hedgehog, uniéndose al receptor Smoothened e impidiendo la función de la vía, que es crítica para la diferenciación celular y el patrón tisular.