LOC645781 Activadores

Activadores comunes de LOC645781 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9 y IBMX CAS 28822-58-4.

El LOC645781 puede participar en distintas vías moleculares para modular su actividad. La forskolina, al estimular directamente la adenilil ciclasa, eleva los niveles de AMPc en la célula. Este aumento del AMPc activa a su vez la proteína cinasa A (PKA), que puede fosforilar la LOC645781 si sirve de sustrato a esta cinasa. El isoproterenol funciona a través de un mecanismo similar, actuando como un agonista beta-adrenérgico que aumenta la actividad de la adenilil ciclasa y, por tanto, los niveles de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. El dibutiril-cAMP, al ser un análogo del AMPc que penetra fácilmente en las células, elude los receptores anteriores y la activación de la adenilil ciclasa, activando directamente la PKA. El IBMX complementa estos efectos inhibiendo la descomposición del AMPc, manteniendo aún más la señal de activación de la PKA. Si la LOC645781 es una diana para la PKA, estos agentes aseguran colectivamente su activación continuada a través de la fosforilación.

La LOC645781 también se ve influida por las concentraciones de calcio intracelular. La ionomicina y el A23187, ambos ionóforos de calcio, elevan los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas cinasas dependientes de calcio/calmodulina capaces de fosforilar la LOC645781. Del mismo modo, BAY K8644, al actuar como un agonista de los canales de calcio tipo L, aumenta la afluencia de calcio, lo que potencialmente conduce a la activación de LOC645781 a través de la fosforilación dependiente de calcio. La PMA, por su parte, activa la proteína cinasa C (PKC), otra cinasa que puede dirigir la fosforilación de LOC645781. La anisomicina, aunque es principalmente un inhibidor de la síntesis proteica, puede desencadenar vías de proteína cinasa activadas por estrés, que pueden incluir cinasas que fosforilen y cambien la actividad de LOC645781. VU 0361737 y Zaprinast, a través de su modulación de las vías de mensajeros secundarios asociados con la inhibición de mGlu4 y PDE5, respectivamente, también puede conducir a la fosforilación y activación de LOC645781 mediante el aumento de la actividad de las quinasas que responden a estas moléculas de señalización. Por último, Rolipram, al inhibir selectivamente la PDE4, aumenta los niveles de AMPc, activando así la PKA y conduciendo potencialmente a la fosforilación de LOC645781.