LKB1 Inhibidores

Inhibidores comunes de LKB1 incluyen, pero no se limitan a AICAR CAS 2627-69-2, 1,1-Dimetilbiguanida, Clorhidrato CAS 1115-70-4, U-0126 CAS 109511-58-2, Rapamicina CAS 53123-88-9 y 2-Deoxi-D-glucosa CAS 154-17-6.

La quinasa de hígado B1 (LKB1), también conocida como quinasa de serina/treonina 11 (STK11), es una proteína quinasa conservada evolutivamente que actúa como un regulador central del metabolismo celular, el crecimiento, la polaridad y la supervivencia. LKB1 es una quinasa maestra que fosforila y activa una familia de 14 quinasas de proteínas relacionadas, conocidas como miembros de la familia de la quinasa activada por AMP (AMPK). Una vez activadas, estas quinasas regulan varios procesos celulares, incluyendo el metabolismo energético, la progresión del ciclo celular y la autofagia. La función de LKB1 está estrictamente regulada por su interacción con otras proteínas, incluyendo STRAD (una seudoquinasa) y MO25 (una proteína de andamiaje). Juntas, forman un complejo heterotrimérico que es necesario para la activación y función completa de LKB1. Dado su papel central en la orquestación de las respuestas celulares al estrés energético y la disponibilidad de nutrientes, LKB1 actúa como un sensor metabólico, asegurando que las actividades celulares estén sintonizadas con los recursos energéticos disponibles.

Los inhibidores de LKB1 son moléculas diseñadas específicamente para dirigirse y alterar la actividad o función de la quinasa LKB1. Estos inhibidores pueden unirse a los sitios activos o alostéricos de LKB1, impidiendo su interacción con sustratos u otras proteínas reguladoras. Alternativamente, algunos inhibidores pueden interferir con la formación del complejo LKB1-STRAD-MO25, evitando así la activación de LKB1. El desarrollo y estudio de inhibidores de LKB1 proporcionan una comprensión más profunda de la intrincada red de vías de señalización gobernadas por esta quinasa.