Los activadores del canal de calcio tipo L α1D son una clase de sustancias químicas que potencian directa o indirectamente la función de la proteína del canal de calcio tipo L α1D. La diversidad de estos activadores, que incluye derivados de la dihidropiridina, catecolaminas, diterpenos, inhibidores de la fosfodiesterasa, neuroesteroides y neurotransmisores, subraya la amplia gama de procesos celulares que pueden influir en la actividad de esta proteína. Activadores directos como el Bay K 8644 y el sulfato de pregnenolona se unen a sitios específicos de los canales de calcio de tipo L, potenciando su apertura y provocando un aumento de la afluencia de calcio. La acción de Bay K 8644 es de especial interés debido a su mecanismo alostérico, que pone de relieve cómo los cambios en la conformación física del Ca++ CP α1D de tipo L pueden afectar significativamente a su función.
Los activadores indirectos operan a través de una variedad de vías de señalización para modular la actividad de los canales de calcio tipo-L. El AMP cíclico es un intermediario clave en muchas de estas vías. Sustancias químicas como la (-)-epinefrina, la forskolina, la 1,9-dideoxiforskolina y el isoproterenol aumentan los niveles de AMP cíclico, ya sea mediante la activación directa de la adenilato ciclasa o mediante la estimulación de los receptores betaadrenérgicos. A su vez, el aumento del AMP cíclico activa la proteína quinasa A, que fosforila y aumenta la actividad de los canales de calcio de tipo L. Otros activadores indirectos, como el IBMX y el 8-Bromo-cAMP, actúan inhibiendo la degradación del AMP cíclico, prolongando así sus efectos. Otra vía de activación indirecta es a través de neurotransmisores como la dopamina, el glutamato y la histamina, que pueden influir en la actividad de los canales de calcio de tipo L a través de su acción sobre diversos receptores y vías de señalización. En resumen, los activadores del Ca++ CP α1D de tipo L representan un conjunto diverso de sustancias químicas que pueden potenciar la función de los canales de calcio de tipo L a través de sus acciones directas o indirectas.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $84.00 $196.00 $817.00 | ||
El Bay K 8644 es un derivado de la dihidropiridina que actúa como activador alostérico directo de los canales de calcio de tipo L. Se une a un sitio distinto del canal de calcio. Se une a un sitio distinto del receptor de dihidropiridina, potenciando la apertura de estos canales y provocando un aumento de la afluencia de calcio. En consecuencia, activa directamente el Ca++ CP α1D de tipo L. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La (-)-epinefrina es una catecolamina que se une a los receptores beta-adrenérgicos y los activa. La posterior activación de la vía del AMP cíclico conduce a la fosforilación de los canales de calcio de tipo L, lo que aumenta su actividad y activa indirectamente el Ca++ CP α1D de tipo L. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina es un diterpeno labdano que activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMP cíclico. Esto conduce a la activación de la proteína quinasa A, que a continuación fosforila y activa los canales de calcio de tipo L, activando indirectamente el CP Ca++ de tipo L α1D. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, que impide la descomposición del AMP cíclico y el GMP cíclico. El aumento de los niveles de AMP cíclico conduce a la activación de la proteína quinasa A, que fosforila y activa los canales de calcio de tipo L, activando indirectamente el Ca++ CP α1D de tipo L. | ||||||
Pregnenolone sulfate sodium salt | 1852-38-6 | sc-301609 | 50 mg | $99.00 | 2 | |
El sulfato de pregnenolona es un neuroesteroide que potencia la actividad de los canales de calcio de tipo L. Se une a un sitio de estos canales, aumentando su probabilidad de apertura y provocando una mayor afluencia de calcio, que activa directamente el CP α1D Ca++ de tipo L. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
El 8-bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células que activa la proteína cinasa A. La proteína cinasa A activada fosforila y activa los canales de calcio de tipo L, activando indirectamente el Ca++ CP de tipo L α1D. | ||||||
1,9-Dideoxyforskolin | 64657-18-7 | sc-201560 sc-201560A | 1 mg 5 mg | $98.00 $325.00 | 1 | |
La 1,9-dideoxiforskolina es un análogo de la forskolina que activa la adenilato ciclasa, aumentando los niveles de AMP cíclico. Esto conduce a la activación de la proteína quinasa A, que fosforila y activa los canales de calcio de tipo L, activando indirectamente el Ca++ CP α1D de tipo L. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es una catecolamina sintética que activa los receptores beta-adrenérgicos. La posterior activación de la vía del AMP cíclico conduce a la fosforilación de los canales de calcio de tipo L, lo que aumenta su actividad y activa indirectamente la CP α1D Ca++ de tipo L. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina es un neurotransmisor que activa los receptores de dopamina, lo que puede aumentar los niveles de AMP cíclico. Esto conduce a la activación de la proteína quinasa A, que fosforila y activa los canales de calcio de tipo L, activando indirectamente el Ca++ CP α1D de tipo L. | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $297.00 $577.00 | ||
El glutamato es un neurotransmisor excitatorio que activa los receptores NMDA, provocando la afluencia de calcio. Esto puede aumentar indirectamente la actividad de los canales de calcio de tipo L y, por tanto, del CP Ca++ de tipo L α1D. | ||||||