Jumonji Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Jumonji incluyen, entre otros, la dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, el disulfiram CAS 97-77-8, la 5-aza-2′-desoxicitidina CAS 2353-33-5, la partenolida CAS 20554-84-1 y el ácido hidroxámico suberoyanilida CAS 149647-78-9.
Los inhibidores de Jumonji son una clase de compuestos químicos dirigidos contra las proteínas que contienen el dominio Jumonji, un subgrupo de la familia de las desmetilasas de histonas. Estas enzimas participan en la eliminación de los grupos metilo de las histonas, concretamente en los residuos de lisina, lo que influye en la estructura de la cromatina y la expresión génica. Las proteínas Jumonji contienen un dominio catalítico Jumonji C (JmjC), que requiere hierro (Fe²⁺) y alfa-cetoglutarato (α-KG) como cofactores para catalizar las reacciones de desmetilación oxidativa. Al modular la actividad de estas enzimas, los inhibidores de Jumonji influyen en el estado de metilación de las histonas, lo que provoca alteraciones en la accesibilidad de la cromatina y en la actividad transcripcional de genes específicos. Las estructuras químicas de los inhibidores de Jumonji a menudo imitan la α-KG o interfieren con la unión Fe²⁺ para inhibir la función catalítica del dominio JmjC.La inhibición de las desmetilasas de Jumonji conduce a la retención de grupos metilo en las histonas, lo que generalmente resulta en la represión transcripcional de genes marcados por estas modificaciones. Esto tiene importantes implicaciones para el control de los programas de expresión génica asociados a la diferenciación celular, la proliferación y otros procesos celulares esenciales. La especificidad de los inhibidores de Jumonji varía: algunos se dirigen a una amplia gama de proteínas Jumonji, mientras que otros son selectivos para determinados miembros de la familia. Las propiedades químicas de estos inhibidores están diseñadas para optimizar su unión al dominio JmjC, utilizando motivos estructurales que bloquean el sitio activo de la enzima o desestabilizan su interacción con los cofactores necesarios. Los investigadores utilizan los inhibidores de Jumonji para explorar los mecanismos de regulación epigenética y estudiar la dinámica de la cromatina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG inhibe las prolil hidroxilasas, lo que conduce a la estabilización de HIF-1&alfa;. El HIF-1 alfa estabilizado puede regular a la baja la expresión de la proteína Jumonji mediante la alteración de los programas transcripcionales en respuesta a la hipoxia, que es conocida por remodelar los paisajes de la cromatina y los perfiles de expresión génica. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
El disulfiram tiene la capacidad de quelar el cobre, que es un cofactor para algunas desmetilasas de Jumonji. Al secuestrar el cobre, el disulfiram podría disminuir la eficiencia catalítica de estas enzimas, lo que podría dar lugar a una menor expresión de las proteínas Jumonji debido a una actividad enzimática comprometida. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Como inhibidor de la metiltransferasa del ADN, la 5-Aza-2′-desoxicitidina puede inducir una hipometilación en todo el genoma, lo que teóricamente podría conducir a la reactivación de genes silenciados epigenéticamente que suprimen la expresión de la proteína Jumonji, reduciendo así los niveles de las proteínas Jumonji. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
La partenolida, a través de su inhibición de la vía NF-κB, podría disminuir la transcripción de genes diana NF-κB que podrían incluir los que codifican las proteínas Jumonji, lo que daría lugar a la reducción de la expresión de estas proteínas. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
El vorinostat, como inhibidor de la histona desacetilasa, podría promover la acetilación de las histonas, aumentando así la accesibilidad de la cromatina. Esto podría conducir a la regulación a la baja de la expresión de la proteína Jumonji si los cambios en la cromatina hacen que los loci del gen Jumonji sean menos permisivos para la transcripción. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
El ácido retinoico, al unirse a sus receptores, puede iniciar una cascada de acontecimientos transcripcionales que reprimen la transcripción de los genes que codifican las proteínas Jumonji, reduciendo así su expresión. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La genisteína, un inhibidor de la tirosina quinasa, podría interrumpir las vías de señalización celular que, cuando se activan, provocan un aumento de la expresión de las proteínas Jumonji. Al inhibir estas quinasas, la genisteína podría disminuir la expresión de la proteína Jumonji. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Se ha observado que la curcumina inhibe la activación de varios factores de transcripción como NF-κB y AP-1, lo que podría conducir a la disminución de la expresión de las proteínas Jumonji si estos factores impulsan la transcripción del gen Jumonji. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG podría regular a la baja la expresión de la proteína Jumonji inhibiendo la actividad de las metiltransferasas de ADN y las acetiltransferasas de histonas, lo que provocaría alteraciones en la estructura de la cromatina que harían menos activo el gen Jumonji. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A, un potente inhibidor de la histona desacetilasa, podría inducir la hiperacetilación de las histonas, lo que podría conducir a la regulación a la baja de la expresión de la proteína Jumonji al modificar la accesibilidad transcripcional de los genes implicados en la expresión de estas proteínas. | ||||||