JAK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de JAK2 incluyen, entre otros, el inhibidor III de Stat3, WP1066 CAS 857064-38-1, cucurbitacina I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, inhibidor I de JAK CAS 457081-03-7 y AZD1480 CAS 935666-88-9.
La quinasa Janus 2 (JAK2) es uno de los miembros de la familia de las quinasas Janus, un grupo de tirosina quinasas intracelulares no receptoras que desempeñan un papel crucial en las vías de transducción de señales. Estas quinasas reciben su nombre del dios romano de dos caras Jano porque poseen dos dominios de transferencia de fosfato casi idénticos. Uno de estos dominios exhibe la actividad quinasa, mientras que el otro regula negativamente la actividad quinasa del primero. JAK2, en particular, participa en la señalización a través de varios receptores de citoquinas y desempeña un papel fundamental en la regulación del crecimiento celular, la diferenciación, la apoptosis y los procesos inflamatorios.
Los inhibidores de JAK2 son compuestos químicos diseñados específicamente para atacar y obstaculizar la actividad enzimática de JAK2. Al hacerlo, modulan las vías de señalización descendentes en las que interviene JAK2. El diseño y la síntesis de estos inhibidores se basan en el conocimiento de los aspectos estructurales y funcionales de JAK2, lo que garantiza su especificidad y potencia. Estos compuestos suelen interactuar con el bolsillo de unión al ATP de la quinasa, impidiendo su actividad de fosforilación. La inhibición de JAK2 conduce a un efecto descendente sobre las proteínas STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), que son dianas directas de la fosforilación mediada por JAK2. Sin esta fosforilación, las proteínas STAT no pueden translocarse al núcleo e iniciar la transcripción de los genes diana.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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JAK2 Inhibitor V, Z3 | 195371-52-9 | sc-221775 | 10 mg | $178.00 | ||
El inhibidor JAK2 V, Z3 es un potente modulador de la actividad JAK2, que se distingue por su capacidad para formar complejos estables con los dominios reguladores de la enzima. Este compuesto exhibe cambios conformacionales únicos al unirse, que obstaculizan eficazmente la cascada de fosforilación. Sus interacciones específicas con residuos de aminoácidos clave dan lugar a una notable alteración de la dinámica enzimática, influyendo en las vías de señalización descendentes. Además, las regiones hidrofóbicas del compuesto contribuyen a su afinidad selectiva, aumentando su eficacia global en la modulación de la función JAK2. | ||||||
JAK2 Inhibitor IV | 1110502-30-1 | sc-221774 | 5 mg | $250.00 | ||
JAK2 Inhibitor IV es un antagonista selectivo de JAK2, caracterizado por su capacidad única de interrumpir el proceso de dimerización de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos con residuos críticos, dando lugar a un cambio conformacional que impide el acceso del sustrato. Su perfil cinético revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que aumenta su potencial inhibidor. Las características estructurales del compuesto promueven un alto grado de especificidad, minimizando las interacciones fuera del objetivo y optimizando su impacto regulador en las vías mediadas por JAK2. | ||||||
TCS 21311 | 1260181-14-3 | sc-362804 sc-362804A | 10 mg 50 mg | $265.00 $1056.00 | ||
El TCS 21311 actúa como inhibidor de JAK2 al unirse selectivamente al sitio activo de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso de ATP. Su arquitectura molecular única facilita fuertes interacciones van der Waals y contactos hidrofóbicos, mejorando la afinidad de unión. El compuesto presenta un comportamiento cinético distinto, caracterizado por un tiempo de permanencia prolongado en la diana, lo que contribuye a su eficacia. Además, la estereoquímica del TCS 21311 desempeña un papel crucial en su especificidad, garantizando una reactividad cruzada mínima con otras quinasas. | ||||||
NVP-BSK805 | 1092499-93-8 | sc-364736 sc-364736A | 5 mg 50 mg | $540.00 $1950.00 | 1 | |
El NVP-BSK805 es un inhibidor de JAK2 que podría reducir la expresión de JAK2 bloqueando su actividad cinasa. | ||||||
NSC 33994 | 82058-16-0 | sc-362774 sc-362774A | 10 mg 50 mg | $204.00 $816.00 | ||
NSC 33994 es un inhibidor de JAK2 que podría reducir la expresión de la proteína JAK2. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
AT9283 funciona como inhibidor de JAK2 a través de un mecanismo único que implica la modulación alostérica de la conformación de la enzima. Sus características estructurales promueven enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas, que estabilizan el complejo inhibidor-enzima. El compuesto muestra un rápido inicio de acción, con una notable capacidad para interrumpir las vías de señalización descendentes. Además, el perfil de solubilidad del AT9283 favorece su distribución, lo que permite una interacción eficaz con los sitios diana. | ||||||
LY2784544 | 1229236-86-5 | sc-364734 sc-364734A | 5 mg 25 mg | $230.00 $846.00 | ||
El LY2784544 actúa como inhibidor de JAK2 dirigiéndose selectivamente al sitio activo de la enzima, lo que provoca una inhibición competitiva. Su disposición estructural única facilita las interacciones hidrofóbicas críticas y el apilamiento pi con residuos aromáticos, mejorando la afinidad de unión. El compuesto presenta un perfil cinético distinto, caracterizado por una velocidad de asociación moderada y una fase de disociación prolongada, lo que contribuye a la inhibición sostenida de las vías de señalización mediadas por JAK2. Además, sus propiedades fisicoquímicas favorecen la partición en sistemas biológicos. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $101.00 $754.00 | ||
El Tireno CR4 funciona como inhibidor de JAK2 a través de un mecanismo único que implica la modulación alostérica de la conformación de la enzima. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas con residuos de aminoácidos clave, alterando la actividad de la enzima. Su cinética de reacción revela un rápido inicio de la inhibición, junto con una naturaleza de unión reversible que permite la regulación dinámica de la actividad JAK2. El marcado perfil de solubilidad del compuesto mejora su distribución en diversos entornos, lo que influye en su eficacia global. | ||||||
Ruxolitinib Phosphate | 1092939-17-7 | sc-396768 sc-396768A sc-396768B sc-396768C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $114.00 $177.00 $304.00 $476.00 | 1 | |
El fosfato de ruxolitinib actúa como inhibidor selectivo de JAK2 dirigiéndose al sitio de unión al ATP, lo que conduce a una inhibición competitiva de la enzima. Sus características estructurales únicas facilitan fuertes interacciones van der Waals y contactos hidrofóbicos con el bolsillo de unión, aumentando la especificidad. El compuesto presenta una tasa moderada de asociación y disociación, lo que permite una modulación precisa de las vías de señalización de JAK2. Además, sus características de solubilidad contribuyen a su biodisponibilidad en diversos sistemas biológicos. | ||||||