JAK2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de JAK2 incluyen, entre otros, el inhibidor III de Stat3, WP1066 CAS 857064-38-1, cucurbitacina I CAS 2222-07-3, AG-490 CAS 133550-30-8, inhibidor I de JAK CAS 457081-03-7 y AZD1480 CAS 935666-88-9.
La quinasa Janus 2 (JAK2) es uno de los miembros de la familia de las quinasas Janus, un grupo de tirosina quinasas intracelulares no receptoras que desempeñan un papel crucial en las vías de transducción de señales. Estas quinasas reciben su nombre del dios romano de dos caras Jano porque poseen dos dominios de transferencia de fosfato casi idénticos. Uno de estos dominios exhibe la actividad quinasa, mientras que el otro regula negativamente la actividad quinasa del primero. JAK2, en particular, participa en la señalización a través de varios receptores de citoquinas y desempeña un papel fundamental en la regulación del crecimiento celular, la diferenciación, la apoptosis y los procesos inflamatorios.
Los inhibidores de JAK2 son compuestos químicos diseñados específicamente para atacar y obstaculizar la actividad enzimática de JAK2. Al hacerlo, modulan las vías de señalización descendentes en las que interviene JAK2. El diseño y la síntesis de estos inhibidores se basan en el conocimiento de los aspectos estructurales y funcionales de JAK2, lo que garantiza su especificidad y potencia. Estos compuestos suelen interactuar con el bolsillo de unión al ATP de la quinasa, impidiendo su actividad de fosforilación. La inhibición de JAK2 conduce a un efecto descendente sobre las proteínas STAT (Signal Transducers and Activators of Transcription), que son dianas directas de la fosforilación mediada por JAK2. Sin esta fosforilación, las proteínas STAT no pueden translocarse al núcleo e iniciar la transcripción de los genes diana.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
CEP33779 | 1257704-57-6 | sc-364737 sc-364737A | 5 mg 50 mg | $300.00 $1600.00 | ||
CEP33779 es un inhibidor selectivo de JAK2 que actúa uniéndose al sitio alostérico de la enzima, lo que conduce a una modulación única de su actividad. Esta interacción estabiliza una conformación que reduce la afinidad de la enzima por el ATP, influyendo así en las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta un perfil cinético distinto, con un inicio retardado de la inhibición que permite una regulación matizada de la dinámica de señalización celular, lo que repercute en diversos procesos biológicos. | ||||||
JAK2 Inhibitor III, SD-1029 | 118372-34-2 | sc-221773 | 10 mg | $278.00 | 5 | |
El inhibidor JAK2 III, SD-1029, actúa selectivamente sobre la enzima JAK2, interrumpiendo su dimerización y posterior activación. Este compuesto presenta una afinidad de unión única que altera el paisaje conformacional de la enzima, obstaculizando eficazmente su interacción con sustratos clave. El comportamiento cinético del inhibidor revela un inicio de acción gradual, lo que permite una modulación precisa de las vías mediadas por JAK2, que puede dar lugar a diversas respuestas celulares. Sus distintas interacciones moleculares contribuyen a una compleja red reguladora dentro de la célula. | ||||||
TG101209 | 936091-14-4 | sc-364731 sc-364731A | 5 mg 50 mg | $255.00 $1455.00 | ||
TG101209 es un inhibidor de JAK2 que puede bloquear la señalización de JAK2, lo que posiblemente conduzca a una disminución de la expresión de JAK2. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
TG101348 es un inhibidor selectivo de JAK2 que podría reducir la expresión de JAK2 mediante la inhibición de su actividad quinasa. | ||||||
AZ-960 | 905586-69-8 | sc-364732 sc-364732A | 5 mg 25 mg | $360.00 $1300.00 | ||
AZ-960 actúa como inhibidor selectivo de JAK2, participando en interacciones moleculares específicas que estabilizan la conformación inactiva de la enzima. Este compuesto interrumpe el proceso de fosforilación esencial para la señalización JAK2, dando lugar a efectos secundarios alterados. Su dinámica de unión única muestra un rápido inicio de la inhibición, influyendo en la cinética de reacción y modulando las vías de señalización celular. Las características estructurales distintivas del compuesto aumentan su especificidad, minimizando los efectos fuera del objetivo y refinando los mecanismos reguladores dentro del entorno celular. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
Lestaurtinib, un inhibidor de la cinasa, podría dirigirse a JAK2 y reducir su expresión inhibiendo su actividad cinasa. | ||||||
SD 1008 | 960201-81-4 | sc-358791 sc-358791A | 10 mg 50 mg | $172.00 $723.00 | ||
SD 1008 funciona como un inhibidor selectivo de JAK2, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con el sitio activo de la enzima. Este compuesto presenta afinidades de unión únicas que alteran el paisaje conformacional de JAK2, obstaculizando eficazmente su actividad catalítica. La cinética de SD 1008 revela un impacto pronunciado en la cascada de fosforilación, lo que conduce a una modulación significativa de las redes de señalización asociadas. Sus atributos estructurales contribuyen a un perfil de interacción refinado, promoviendo la inhibición selectiva y reduciendo al mismo tiempo las interacciones no deseadas. | ||||||
1,2,3,4,5,6-HEXABROMOCYCLOHEXANE | 1837-91-8 | sc-202398 | 25 mg | $105.00 | ||
El 1,2,3,4,5,6-hexabromociclohexano presenta interacciones intrigantes con JAK2, caracterizadas por su capacidad de alterar las interacciones proteína-proteína mediante impedimentos estéricos. La estructura bromada única de este compuesto aumenta su lipofilia, facilitando la permeabilidad de la membrana y alterando la dinámica de captación celular. Su presencia puede influir significativamente en las vías de señalización descendentes al modular el estado de fosforilación de sustratos clave, lo que repercute en las respuestas celulares. Las propiedades electrónicas distintivas del compuesto también contribuyen a su reactividad, lo que permite un compromiso selectivo con objetivos moleculares específicos. | ||||||
Tyrphostin B42 | 133550-30-8 | sc-3556 | 5 mg | $26.00 | 4 | |
La tirfosfostina B42 es un inhibidor selectivo de JAK2, que muestra una capacidad única para interferir en la actividad catalítica de la enzima. Su conformación estructural permite una unión precisa dentro del bolsillo de unión al ATP, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Este compuesto presenta notables propiedades cinéticas, con una rápida asociación y una tasa de disociación más lenta, lo que aumenta su potencial inhibidor. Además, las regiones hidrófobas de la Tirfostibina B42 favorecen las interacciones con las membranas lipídicas, lo que influye en la localización y la actividad celulares. | ||||||
Tyrphostin AG 490 | 133550-30-8 | sc-216033 sc-216033A | 5 mg 25 mg | $65.00 $280.00 | 2 | |
La tirfosfostina AG 490 actúa como inhibidor selectivo de JAK2, caracterizándose por su capacidad para interrumpir las vías de señalización de la enzima. Su estructura molecular única facilita fuertes interacciones con el sitio activo de JAK2, impidiendo la fosforilación del sustrato. El compuesto demuestra una afinidad de unión distinta, lo que conduce a una cinética de reacción alterada que favorece la inhibición. Además, sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad, lo que repercute en su distribución en entornos celulares. | ||||||