JAK1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de JAK1 incluyen, entre otros, el inhibidor I de JAK CAS 457081-03-7, Ruxolitinib CAS 941678-49-5, Baricitinib CAS 1187594-09-7, Cyt387 CAS 1056634-68-4 y el inhibidor V de JAK3 CAS 4452-06-6.
Los inhibidores de la Janus quinasa 1 (JAK1) son una clase de pequeñas moléculas dirigidas contra la enzima JAK1, un componente crítico de la vía de señalización JAK-STAT (transductor de señales y activador de la transcripción). La familia JAK comprende cuatro miembros: JAK1, JAK2, JAK3 y TYK2, todos los cuales desempeñan papeles fundamentales en la transducción de señales mediada por citocinas. JAK1, en particular, es esencial para la transducción de señales de diversas citocinas, incluidas las asociadas a la familia de las interleucinas (IL), los interferones (IFN) y otros factores de crecimiento. Tras la unión de la citocina a su respectivo receptor, JAK1 se activa mediante fosforilación, iniciando una cascada de eventos de señalización descendente. Esta activación conduce al reclutamiento y fosforilación de proteínas STAT, que posteriormente se translocan al núcleo para modular la expresión de genes diana específicos. Al inhibir JAK1, estas moléculas interrumpen eficazmente esta cascada de señalización, reduciendo así la actividad transcripcional de los genes implicados en las respuestas inmunitarias, el crecimiento celular y la diferenciación.
Estructuralmente, los inhibidores de JAK1 están diseñados para unirse al sitio de unión al ATP del dominio quinasa, impidiendo la fosforilación de JAK1 y sus dianas descendentes. La especificidad de estos inhibidores para JAK1 frente a otros miembros de la familia JAK se consigue a menudo mediante sutiles modificaciones en su arquitectura molecular, que explotan las características conformacionales únicas del dominio quinasa JAK1. Esta selectividad es fundamental, ya que permite la modulación selectiva de las vías dependientes de JAK1, minimizando al mismo tiempo el impacto sobre otros procesos mediados por JAK. El desarrollo de inhibidores de JAK1 implica intrincados estudios de relación estructura-actividad (SAR) para optimizar su afinidad de unión, selectividad y propiedades farmacocinéticas. Estos estudios suelen emplear una combinación de cribado de alto rendimiento, química médica y modelización computacional para identificar los compuestos principales y refinar sus estructuras. Además, las propiedades fisicoquímicas de los inhibidores de JAK1, como la solubilidad, la permeabilidad y la estabilidad metabólica, son factores cruciales para su eficacia general y se evalúan rigurosamente durante el proceso de optimización.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
JAK Inhibitor I es un inhibidor selectivo dirigido contra la enzima JAK1, que presenta un mecanismo de acción único gracias a sus interacciones de unión específicas. Este compuesto interrumpe el proceso de fosforilación estabilizando la forma inactiva de JAK1, modulando así las vías de señalización descendentes. Su perfil cinético indica una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que permite una inhibición sostenida. Las características estructurales del compuesto facilitan un acoplamiento preciso con la enzima, influyendo eficazmente en la dinámica de señalización celular. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
El ruxolitinib es un inhibidor selectivo del JAK1 que presenta una afinidad de unión única, interactuando con el sitio activo de la enzima para impedir su función catalítica. Esta interacción altera la dinámica conformacional de JAK1, provocando una reducción significativa de su actividad. La particular arquitectura molecular del compuesto favorece la formación de enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas específicas, aumentando su selectividad. Su comportamiento cinético revela un rápido inicio de acción, lo que contribuye a su eficacia en la modulación de las respuestas celulares. | ||||||
Baricitinib | 1187594-09-7 | sc-364730 sc-364730A | 5 mg 25 mg | $196.00 $651.00 | ||
El baricitinib es un potente inhibidor de JAK1 caracterizado por su capacidad única para interrumpir las vías de señalización de la enzima. Entabla interacciones electrostáticas específicas con residuos clave del sitio activo de la JAK1, lo que provoca un cambio conformacional que impide la unión del sustrato. Las características estructurales del compuesto facilitan fuertes fuerzas de van der Waals, aumentando su selectividad. Además, su cinética de reacción indica una velocidad de disociación moderada, lo que permite una modulación sostenida de la actividad JAK1. | ||||||
Cyt387 | 1056634-68-4 | sc-364733 sc-364733A | 10 mg 50 mg | $210.00 $600.00 | 2 | |
Cyt387 es un inhibidor selectivo de JAK1 que presenta una dinámica de unión única gracias a su interacción con el sitio alostérico de la enzima. Este compuesto estabiliza una conformación distinta de JAK1, obstaculizando eficazmente su función catalítica. Su arquitectura molecular favorece las interacciones hidrofóbicas, contribuyendo a su especificidad. El perfil cinético de Cyt387 revela una tasa de desactivación lenta, lo que garantiza una interacción prolongada con JAK1, que puede influir en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
JAK3 Inhibitor V | 4452-06-6 | sc-295218 | 10 mg | $300.00 | ||
El Inhibidor JAK3 V actúa a través de un mecanismo único que se dirige a la enzima JAK3, mostrando una alta afinidad por su sitio activo. Este compuesto interrumpe el proceso de fosforilación mediante la formación de enlaces de hidrógeno estables con residuos clave, alterando la dinámica conformacional de la enzima. Sus distintas interacciones moleculares aumentan la selectividad, mientras que la cinética de reacción indica una rápida activación, facilitando la inhibición inmediata de las vías mediadas por JAK3. Las características estructurales del compuesto favorecen un impedimento estérico eficaz, lo que influye aún más en su perfil inhibitorio. | ||||||
Filgotinib | 1206161-97-8 | sc-507393 | 10 mg | $150.00 | ||
El filgotinib es un inhibidor selectivo de JAK1, diseñado específicamente para modular las vías de señalización dependientes de JAK1. Su selectividad para JAK1 hace del filgotinib una opción terapéutica prometedora para las enfermedades autoinmunes y los trastornos inflamatorios en los que la actividad desregulada de JAK1 desempeña un papel fundamental. | ||||||
Ruxolitinib Phosphate | 1092939-17-7 | sc-396768 sc-396768A sc-396768B sc-396768C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $114.00 $177.00 $304.00 $476.00 | 1 | |
El fosfato de ruxolitinib actúa como inhibidor selectivo de JAK1, interaccionando específicamente con el sitio activo de la enzima. Su singular afinidad de unión se caracteriza por la formación de contactos hidrofóbicos e interacciones electrostáticas, que estabilizan el complejo y modulan las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta un perfil cinético favorable, lo que permite una inhibición eficaz de la actividad JAK1. Además, sus atributos estructurales contribuyen a un ajuste a medida dentro de la arquitectura de la enzima, mejorando la especificidad y reduciendo los efectos fuera de diana. | ||||||
TCS 21311 | 1260181-14-3 | sc-362804 sc-362804A | 10 mg 50 mg | $265.00 $1056.00 | ||
El TCS 21311 actúa como un inhibidor selectivo de JAK1, que se distingue por sus interacciones moleculares únicas que interrumpen la cascada de señalización de la enzima. Forma enlaces de hidrógeno críticos e interacciones hidrofóbicas, que aumentan su afinidad y especificidad de unión. Las propiedades cinéticas del compuesto permiten una rápida interacción con JAK1, alterando eficazmente su dinámica conformacional. Este perfil de interacción a medida minimiza los efectos no deseados, garantizando una modulación precisa de la vía diana. | ||||||