Date published: 2025-9-9

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Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7)

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Noms alternatifs:
Jakafi; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate
Application(s):
Ruxolitinib Phosphate est un inhibiteur de JAK1/JAK2
Numéro CAS:
1092939-17-7
Masse Moléculaire:
404.36
Formule Moléculaire:
C17H18N6•H3O4P
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le phosphate de ruxolitinib est la forme de sel de phosphate du ruxolitinib (sc-364729). Des modèles de souris ont montré qu'il s'agissait d'un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Janus (JAK1, CI50 = 5,9 nM et JAK2, CI50 = 5,7 nM). Il a également été démontré que le ruxolitinib supprime la signalisation de l'interleukine-6 (IC50 = 281 nM) et la prolifération des cellules Ba/F3 JAK2V617F+ (IC50 = 127 nM). Le ruxolitinib a réduit de manière significative la splénomégalie et les taux circulants de cytokines inflammatoires et a éliminé sélectivement les cellules néoplasiques dans des modèles murins de néoplasme myéloprolifératif JAK2V617F+, prolongeant leur survie sans effets myélosuppresseurs ou immunosuppresseurs.D'autres études sur le ruxolitinib ont démontré sa capacité à inhiber le transducteur de signal et activateur de la transcription 3 (STAT3) phosphorylé.


Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7) Références

  1. Le ruxolitinib, un inhibiteur oral de JAK1 et JAK2, dans la myélofibrose.  |  Vaddi, K., et al. 2012. Expert Opin Pharmacother. 13: 2397-407. PMID: 23051187
  2. Ruxolitinib pour le traitement de la myélofibrose primaire.  |  Swaim, SJ. 2014. Am J Health Syst Pharm. 71: 453-62. PMID: 24589536
  3. Le ruxolitinib agit en synergie avec le DMF pour tuer par le biais d'un dysfonctionnement mitochondrial induit par le BIM+BAD et par la réduction de l'expression de la SOD2/TRX et des ROS.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 17290-300. PMID: 26981780
  4. Étiquetage des résultats rapportés par les patients pour les produits approuvés par l'Office des produits d'hématologie et d'oncologie de la Food and Drug Administration des États-Unis (2010-2014).  |  Gnanasakthy, A., et al. 2016. J Clin Oncol. 34: 1928-34. PMID: 27069082
  5. Repenser rationnellement le Ruxolitinib (Jakafi (®)) en tant que traitement des tumeurs solides.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Front Oncol. 6: 142. PMID: 27379204
  6. Progrès dans le traitement du psoriasis chez les personnes âgées avec des inhibiteurs de petites molécules.  |  Cline, A., et al. 2017. Expert Opin Pharmacother. 18: 1965-1973. PMID: 29171774
  7. Inhibition de Janus Kinase 1 et de BCL-2 pour traiter la leucémie lymphoblastique aiguë à cellules T avec mutations IL7-Rα.  |  Senkevitch, E., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22605-22617. PMID: 29854301
  8. L'inhibition des tyrosines kinases JAK1/2 réduit l'ossification hétérotopique neurogène après une lésion de la moelle épinière.  |  Alexander, KA., et al. 2019. Front Immunol. 10: 377. PMID: 30899259
  9. Le ruxolitinib: un traitement potentiel de la maladie aiguë du greffon contre l'hôte réfractaire aux corticostéroïdes.  |  Abedin, SM. and Hamadani, M. 2020. Expert Opin Investig Drugs. 29: 423-427. PMID: 32293938
  10. Produits pharmaceutiques expérimentaux pour la maladie aiguë du greffon contre l'hôte réfractaire aux stéroïdes.  |  Abedin, S. and Hamadani, M. 2020. J Exp Pharmacol. 12: 549-557. PMID: 33273867
  11. Mécanismes de photodégradation du ruxolitinib par chimie théorique et expérimentale.  |  Secretan, PH., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113983. PMID: 33640689
  12. Pharmacocinétique du Ruxolitinib chez les patients atteints de dermatite atopique et traités avec la crème Ruxolitinib: Données des études de phase II et III.  |  Gong, X., et al. 2021. Am J Clin Dermatol. 22: 555-566. PMID: 33982267
  13. Développement d'un inhibiteur de JAK pour une administration locale ciblée: Ruxolitinib Cream.  |  Smith, P., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371735

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Ruxolitinib Phosphate, 5 mg

sc-396768
5 mg
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Ruxolitinib Phosphate, 10 mg

sc-396768A
10 mg
$177.00

Ruxolitinib Phosphate, 50 mg

sc-396768B
50 mg
$304.00

Ruxolitinib Phosphate, 100 mg

sc-396768C
100 mg
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