IRE1β Inhibidores

Los inhibidores comunes de IRE1β incluyen, entre otros, Rapamicina CAS 53123-88-9, STF 083010 CAS 307543-71-1, 7-Hidroxi-4-metil-2-oxo-2H-cromo-8-carbaldehído CAS 14003-96-4, Clorhidrato de tetrahidrozolina CAS 522-48-5 y Ácido tauroursodesoxicólico, sal sódica CAS 14605-22-2.

IRE1β (también conocida como ERN2 o Enzima Requirente de Inositol 1 beta) es una enzima asociada a la respuesta a proteínas no plegadas (UPR) en el retículo endoplásmico (ER), específicamente implicada en las vías de señalización del estrés del ER. Esta enzima es homóloga a la IRE1α pero presenta patrones de expresión tisular distintos, encontrándose predominantemente en tejidos epiteliales como el tracto gastrointestinal. Los inhibidores de IRE1β son compuestos químicos que inhiben selectivamente la actividad enzimática de IRE1β, en particular su función endorribonucleasa (RNasa). Esta inhibición interrumpe las vías de respuesta al estrés del RE mediadas por IRE1β, que es crucial para regular la homeostasis de las proteínas en las células epiteliales en condiciones de estrés.Estos inhibidores suelen dirigirse a los dominios quinasa o RNasa de IRE1β, dependiendo del mecanismo de inhibición. Al impedir que IRE1β escinda ARNm específicos o que participe en sus funciones de señalización, estos compuestos pueden modular los acontecimientos de señalización posteriores, como la atenuación del empalme del ARNm XBP1 y otras vías de expresión génica sensibles al estrés. Las estructuras químicas de estos inhibidores varían ampliamente, incluyendo a menudo pequeñas moléculas con afinidades de unión selectivas para los sitios activos de la enzima. Su modo de acción puede ser altamente específico, lo que permite estudiar el papel de IRE1β en procesos celulares como el plegamiento de proteínas, la degradación y el mantenimiento de la homeostasis del RE. La inhibición precisa de la IRE1β permite la investigación detallada del papel único de esta enzima dentro de la UPR, separada de su homóloga más ampliamente estudiada, la IRE1α.