IPPK Activadores
Activadores comunes de IPPK incluyen, pero no se limitan a 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, (-)-Epinefrina CAS 51-43-4, Forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.
Los activadores de la IPPK constituyen una clase química específica diseñada para potenciar la actividad de la inositol pentakisfosfato 2-quinasa (IPPK), una enzima que desempeña un papel fundamental en la biosíntesis de las moléculas de señalización de inositol polifosfato. Estas moléculas de señalización son cruciales para diversas funciones celulares, como la reparación del ADN, la regulación transcripcional, la exportación de ARN y la apoptosis. Al aumentar específicamente la actividad enzimática de la IPPK, estos activadores pretenden modular los niveles celulares de polifosfatos de inositol, influyendo así en procesos celulares y vías de señalización críticos. El desarrollo de los activadores de la IPPK está impulsado por la posibilidad de manipular la señalización del inositol polifosfato.
La fase inicial del desarrollo de activadores de la IPPK consiste en el cribado de alto rendimiento (HTS) de vastas bibliotecas químicas para identificar compuestos capaces de potenciar la actividad de la IPPK. Este proceso de cribado busca descubrir moléculas que puedan unirse a la IPPK, aumentando su eficiencia catalítica o estabilizando la enzima en una conformación activa. Tras la identificación de los posibles activadores, se llevan a cabo estudios de relación estructura-actividad (SAR) para refinar estas moléculas, optimizando su potencia, especificidad y propiedades farmacológicas. Los estudios SAR implican la modificación sistemática de las estructuras químicas de los compuestos principales y la evaluación del impacto de estos cambios en su capacidad para activar la IPPK. Mediante rondas iterativas de síntesis y pruebas, los compuestos se ajustan meticulosamente para mejorar su eficacia y selectividad para la IPPK, minimizando al mismo tiempo las interacciones fuera del objetivo. Se emplean técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X, la espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN) y el acoplamiento molecular para comprender mejor las interacciones moleculares entre la IPPK y los activadores, lo que permite el diseño racional de moléculas más eficaces. Además, los ensayos celulares son fundamentales para evaluar la actividad biológica de estos activadores en un contexto fisiológico, confirmar su capacidad para modular las vías de señalización del inositol polifosfato y dilucidar sus posibles aplicaciones. Mediante una estrategia integral que combina la síntesis química dirigida, el análisis estructural y la validación funcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
El 8-bromo-cAMP es un análogo del AMPc permeable a las células. La actividad de la IPPK está regulada por la proteína cinasa A dependiente del AMPc (PKA). Al aumentar los niveles de AMPc, el 8-bromo-cAMP puede activar la PKA que, a su vez, fosforila y activa la IPPK. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina es un agonista de los receptores adrenérgicos. La unión de la epinefrina a sus receptores activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc. Esto conduce a la activación de la PKA, que puede fosforilar y activar la IPPK. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina es un activador de la adenilil ciclasa, que aumenta los niveles de AMPc. El AMPc elevado activa la PKA, que puede fosforilar y activar la IPPK. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de la fosfodiesterasa que aumenta el AMPc intracelular, activando la PKA. La PKA activada puede fosforilar y activar la IPPK. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la PDE4, que provoca un aumento de los niveles de AMPc. Esto activa la PKA, que puede fosforilar y activar la IPPK. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $96.00 $264.00 | 2 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. Los niveles elevados de calcio pueden activar la calmodulina, que puede unirse a la IPPK y activarla. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
El A23187 es un ionóforo de calcio que aumenta los niveles de calcio intracelular. El aumento de los niveles de calcio puede activar la calmodulina, que puede unirse a la IPPK y activarla. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
El cilostazol es un inhibidor selectivo de la PDE3, que provoca un aumento de los niveles de AMPc. Esto activa la PKA, que puede fosforilar y activar la IPPK. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista de los receptores β-adrenérgicos que provoca un aumento de los niveles de AMPc. Esto puede activar la PKA, que a su vez promueve la fosforilación y activación de la IPPK. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
El Ácido Okadaico es un potente inhibidor de la proteína fosfatasa 2A (PP2A) y PP1. Al inhibir estas fosfatasas, el Ácido Okadaico puede aumentar la fosforilación y activación de la IPPK. | ||||||