Integrin Inhibidores

Los inhibidores comunes de la integrina incluyen, entre otros, el péptido RGD (GRGDNP) CAS 114681-65-1, GSK461364 CAS 929095-18-1, SK&F 96365 CAS 130495-35-1, PF-562271 CAS 717907-75-0 y Panobinostat CAS 404950-80-7.

Los inhibidores de integrinas son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a las integrinas e inhiben su función, que son receptores transmembrana implicados en la adhesión celular, la señalización y el mantenimiento de la integridad de los tejidos. Las integrinas son proteínas heterodiméricas compuestas por subunidades alfa (α) y beta (β), y desempeñan un papel crucial en la mediación de las interacciones entre las células y la matriz extracelular (MEC), así como entre las propias células. Estos receptores son esenciales para diversos procesos celulares, como la migración, la proliferación y la diferenciación. Los inhibidores de la integrina bloquean la unión de las integrinas a sus ligandos, como proteínas de la MEC como la fibronectina, el colágeno y la laminina, interrumpiendo así las vías de señalización mediadas por integrinas y los procesos de adhesión.

La inhibición de las integrinas por estos compuestos suele implicar la unión de los inhibidores al dominio extracelular de la integrina o a la interfaz integrina-ligando, impidiendo que el receptor experimente los cambios conformacionales necesarios para la unión y activación del ligando. Este bloqueo puede interferir en la capacidad de la célula para adherirse a la MEC o a otras células, lo que puede tener importantes efectos secundarios sobre la motilidad, la supervivencia y la comunicación celulares. Además, los inhibidores de la integrina pueden afectar a la agrupación de integrinas en la superficie celular, que es importante para la formación de adhesiones focales y la transducción de señales desde la MEC a la maquinaria de señalización intracelular. Al interrumpir estos procesos, los inhibidores de integrinas pueden alterar la dinámica del citoesqueleto, afectar a la expresión génica e influir en diversos comportamientos celulares. Comprender los mecanismos de inhibición de las integrinas es crucial para dilucidar las funciones de estos receptores en la fisiología celular, sobre todo en el contexto de cómo las células interactúan con el medio que las rodea y responden a señales mecánicas y bioquímicas.