Integrin α4β7 Inhibidores

Entre los inhibidores comunes de la integrina α4β7 se incluyen, entre otros, la curcumina CAS 458-37-7, el resveratrol CAS 501-36-0, la quercetina CAS 117-39-5, la genisteína CAS 446-72-0 y el galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Los inhibidores de la integrina α4β7 son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para actuar sobre la integrina α4β7, un receptor de la superficie celular que interviene en la adhesión y migración celulares. Las integrinas son proteínas heterodiméricas compuestas por una subunidad alfa (α) y una beta (β), que juntas forman receptores funcionales que facilitan las interacciones célula-matriz extracelular (MEC) y célula-célula. La integrina α4β7 se expresa predominantemente en ciertas células inmunitarias y desempeña un papel clave a la hora de guiar la migración de estas células a tejidos específicos mediante la interacción con su ligando, la molécula de adhesión celular de la direccionalidad vascular mucosa 1 (MAdCAM-1). Esta interacción es crucial para la regulación del tráfico y el posicionamiento celular en diversos procesos fisiológicos, en particular dentro de los tejidos mucosos. Los inhibidores dirigidos a la integrina α4β7 tienen por objeto bloquear estas interacciones, modulando así el movimiento y la adhesión celulares.El diseño de inhibidores de la integrina α4β7 generalmente implica imitar o interferir con los sitios de unión entre α4β7 y su ligando MAdCAM-1. Estos inhibidores pueden funcionar mediante el bloqueo de la integrina α4β7. Estos inhibidores pueden funcionar bloqueando el sitio activo del receptor o impidiendo los cambios conformacionales necesarios para la unión del ligando y la activación de la integrina. La unión de los inhibidores suele basarse en interacciones no covalentes, como enlaces de hidrógeno, fuerzas hidrofóbicas e interacciones de van der Waals, que garantizan una unión fuerte y específica con el receptor de la integrina. Al inhibir α4β7, los investigadores pueden estudiar cómo esta integrina regula la migración celular, la adhesión y la interacción con la MEC, proporcionando valiosos conocimientos sobre su papel en la comunicación celular y la función del sistema inmunitario. Estos inhibidores son herramientas importantes para investigar los mecanismos moleculares que subyacen a los procesos mediados por integrinas, en particular los que implican el tráfico de células inmunitarias y su localización en tejidos específicos.