IEX-1L Inhibidores

Los inhibidores comunes de IEX-1L incluyen, pero no se limitan a, SB 203580 CAS 152121-47-6, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores químicos de IEX-1L interfieren con varias vías de señalización que contribuyen a la regulación de esta proteína. El SB-203580 actúa dirigiéndose a la p38 MAP cinasa, una enzima crítica en la vía que activa los factores de transcripción para la expresión de IEX-1L. Cuando el SB-203580 inhibe la p38 MAP cinasa, disminuye la activación de estos factores de transcripción, lo que conduce a niveles más bajos de expresión de IEX-1L. De forma similar, SP600125 suprime la actividad de IEX-1L inhibiendo la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), otra quinasa implicada en las vías de señalización relacionadas con el estrés que afectan a IEX-1L. Tanto LY294002 como Wortmannin inhiben la fosfoinositida 3-cinasa (PI3K), una molécula que desempeña un papel importante en la vía de señalización PI3K/Akt, que se sabe que regula IEX-1L. La inhibición de la PI3K por estas sustancias químicas reduce la actividad de los componentes de señalización que normalmente aumentarían la actividad de IEX-1L.

El PD98059 y el U0126 son inhibidores selectivos de la proteína quinasa quinasa activada por mitógenos (MEK), que se encuentra aguas arriba de las quinasas reguladas por señales extracelulares (ERK) implicadas en la regulación de IEX-1L. Al inhibir la MEK, estas sustancias químicas reducen la activación de la ERK, con lo que disminuye la actividad funcional de la IEX-1L. Por otra parte, la rapamicina inhibe la diana mamífera de la rapamicina (mTOR), otra cinasa clave en la vía PI3K/Akt, lo que provoca una disminución de la regulación de IEX-1L. La PP2 se dirige a las quinasas de la familia Src, que forman parte de múltiples vías de señalización que se entrecruzan con la regulación de IEX-1L. La acción de la PP2 conduce a una reducción de la actividad de IEX-1L. Stattic, al inhibir STAT3, afecta al nivel transcripcional de IEX-1L, mientras que NSC 23766 inhibe Rac1, una GTPasa que influye en las vías que regulan IEX-1L, provocando una disminución de su señalización. Por último, tanto la triptolida como el BAY 11-7082 actúan sobre el NF-κB, un factor de transcripción implicado en la regulación de IEX-1L. La inhibición de NF-κB por estas sustancias químicas provoca una disminución de la actividad funcional de IEX-1L.