ICE p20 Inhibidores
Los inhibidores comunes de ICE p20 incluyen, entre otros, el Inhibidor de Caspasa-1 II CAS 178603-78-6, Z-VAD-FMK CAS 187389-52-2, el Inhibidor de Caspasa-9 I CAS 210345-04-3, VX-765 CAS 273404-37-8 y el Inhibidor de Caspasa-3 CAS 210344-95-9.
Los inhibidores de la ICE p20 son una interesante clase de compuestos dirigidos contra la proteasa ICE p20, que forma parte de la familia de las caspasas. La familia de las caspasas comprende proteasas específicas de aspartato dependientes de cisteína que intervienen principalmente en la apoptosis (muerte celular programada) y la inflamación. ICE p20, específicamente, es reconocida por su papel en la fase de ejecución de la apoptosis. Cabe señalar que la proteasa ICE p20 suele denominarse simplemente caspasa-1. La activación de la caspasa-1 es de considerable importancia, ya que puede catalizar la escisión y activación de varias citoquinas proinflamatorias, como la interleucina-1β (IL-1β) y la interleucina-18 (IL-18), desempeñando así un papel vital en la respuesta inflamatoria.
Los inhibidores de ICE p20 están diseñados para modular la actividad de esta proteasa. La biología estructural de la caspasa-1 proporciona un marco para comprender cómo se pueden adaptar los inhibidores para que se dirijan y se unan selectivamente al sitio activo o a los sitios alostéricos de la enzima. Estos inhibidores presentan a menudo una amplia gama de estructuras químicas, y su desarrollo suele basarse en la cristalografía de alta resolución y la modelización computacional. La optimización de los inhibidores de ICE p20 ha conducido a la creación de moléculas con especificidad, potencia y propiedades fisicoquímicas mejoradas. Es crucial comprender las interacciones moleculares subyacentes y la dinámica, que influyen en la unión de estos compuestos a la enzima. Además, el equilibrio entre la selectividad para ICE p20 frente a otras caspasas y la garantía de una modulación eficaz es un aspecto fundamental en el estudio y diseño de estos inhibidores. El estudio de los inhibidores de ICE p20 ofrece una visión de los intrincados detalles de las interacciones proteína-ligando y amplía nuestros conocimientos sobre el complejo mundo molecular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caspase-1 Inhibitor II | 178603-78-6 | sc-300323 sc-300323A | 5 mg 25 mg | $255.00 $1224.00 | 7 | |
Esta molécula es un derivado de la clorometilcetona (CMK) que se une de forma irreversible al sitio activo de la caspasa-1. La secuencia YVAD corresponde a un sitio de reconocimiento preferente de la caspasa-1, por lo que se dirige específicamente a ella. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Inhibidor de caspasas de amplio espectro, su fracción FMK (fluorometilcetona) se une covalentemente a la cisteína del sitio activo de las caspasas. La secuencia Z-VAD, aunque es reconocida por múltiples caspasas, también es una diana para la caspasa-1. | ||||||
caspase-9 inhibitor I | 210345-04-3 | sc-3085 sc-3085A | 1 mg 5 mg | $408.00 $1734.00 | 33 | |
La secuencia WEHD es un sustrato preferente para la caspasa-1. Unida al grupo FMK, se une de forma irreversible e inhibe la caspasa-1. | ||||||
VX-765 | 273404-37-8 | sc-475845 sc-475845A sc-475845B | 5 mg 10 mg 50 mg | $224.00 $296.00 $949.00 | 1 | |
Sustancia química que se metaboliza en su forma activa, que inhibe específicamente la caspasa-1 uniéndose a su sitio activo. | ||||||
Caspase-3 Inhibitor Inhibidor | 210344-95-9 | sc-3075 | 0.5 mg | $110.00 | 57 | |
Aunque la secuencia DEVD es reconocida principalmente por la caspasa-3, el grupo FMK le permite inhibir la caspasa-1 cuando se utiliza a concentraciones más elevadas. | ||||||
Emricasan | 254750-02-2 | sc-507387 | 5 mg | $90.00 | ||
El Emricasan es un inhibidor pancaspásico que inhibe múltiples caspasas. Su interacción con la caspasa-1 se produce al unirse a su sitio activo e impedir el acceso del sustrato y la activación de la enzima. | ||||||