HRCT1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de HRCT1 incluyen, pero no se limitan a Disulfiram CAS 97-77-8, Penicilamina CAS 52-67-5, Zinc CAS 7440-66-6, Deferoxamina CAS 70-51-9 y Clioquinol CAS 130-26-7.

Los inhibidores químicos de la proteína 1 del extremo carboxilo rica en histidina (HRCT1) abarcan una serie de agentes quelantes, cada uno con una afinidad única por diferentes iones metálicos, que pueden secuestrar del entorno de la proteína. El disulfiram, por ejemplo, se une a los iones de cobre, reduciendo así la disponibilidad de este metal esencial para la función de la HRCT1 si ésta depende del cobre. El tetratiomolibdato es otro quelante del cobre, que actúa uniéndose fuertemente a los iones de cobre, inhibiendo así potencialmente la HRCT1 al limitar la biodisponibilidad del cobre. Del mismo modo, la trientina actúa secuestrando los iones de cobre, que pueden ser esenciales para la actividad de la HRCT1. Estos agentes, por su acción, pueden alterar la homeostasis de iones metálicos de la que la HRCT1 podría depender para su estructura o función.

Otros inhibidores químicos, como el EDTA y el Dimercaprol, ofrecen un espectro más amplio de quelación de iones metálicos. El EDTA puede unirse a varios iones metálicos, entre los que pueden encontrarse los que son cruciales para la actividad de la HRCT1, inhibiendo así su función al eliminar estos iones metálicos de las proximidades de la proteína. El dimercaprol tiene una gran afinidad por los metales y puede interferir con las proteínas metal-dependientes uniéndose a los iones necesarios para su actividad. La penicilamina, que tiene afinidad por el cobre y el mercurio, y el acetato de zinc, que puede proporcionar un exceso de iones de zinc, pueden perturbar de forma similar la actividad de la HRCT1 alterando el equilibrio esencial de iones metálicos. La deferoxamina, que quela el hierro, puede inhibir la HRCT1 si el hierro es un cofactor de la proteína. Los ditiocarbamatos y el clioquinol, conocidos por quelar varios iones metálicos, incluidos el zinc y el cobre, también pueden inhibir la HRCT1 impidiendo que la proteína interactúe con estos metales esenciales. El ácido fítico, un conocido quelante de iones metálicos, y la 2,2'-bipiridina, un quelante del hierro, pueden unirse a iones metálicos que pueden ser cruciales para la actividad de la HRCT1, inhibiendo así su función.