HOP-1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de HOP-1 incluyen, entre otros, BMS 777607 CAS 1025720-94-8, SP600125 CAS 129-56-6, IWR-1-endo CAS 1127442-82-3, GSK-3 Inhibidor XVI CAS 252917-06-9 y Roscovitina CAS 186692-46-6.

Los inhibidores de HOP-1 varían mucho en cuanto a sus dianas, pero en conjunto ofrecen un enfoque integral para modular la actividad de la proteína HOP-1. BMS-777607 y LY294002 actúan sobre la vía PI3K/AKT; cuando se inhiben, estas sustancias químicas conducen a una reducción de la actividad de HOP-1, que está regulada por esta vía. Del mismo modo, SP600125 y AG490 actúan sobre las vías JNK y JAK-STAT, respectivamente. Se sabe que HOP-1 interactúa con componentes de ambas vías, y su contribución funcional se reduce cuando se bloquean estas vías. IWR-1 y CHIR99021 tienen funciones más especializadas, ya que actúan sobre las vías Wnt y GSK-3β, respectivamente. Estos inhibidores degradan o acumulan β-catenina, afectando así a HOP-1, un efector corriente abajo de β-catenina.

El PD98059 y el ZM336372 se centran en la vía MAPK, pero se dirigen a componentes diferentes: MEK y RAF quinasa, respectivamente. HOP-1 está regulada indirectamente por la vía MAPK a través de su interacción con otras proteínas, por lo que estos inhibidores son eficaces para atenuar su función. La roscovitina actúa como inhibidor de las CDK, afectando al ciclo celular en el que está implicada la HOP-1, atenuando así su función. El SB431542 interrumpe la vía del TGF-β inhibiendo la fosforilación de Smad2/3; dado que se sabe que la HOP-1 interactúa con las proteínas Smad, esto conduce a una reducción de la actividad de la HOP-1. Por último, la PP2 y la genisteína inhiben la quinasa Src y las tirosina quinasas múltiples, respectivamente. Estos inhibidores son vitales ya que HOP-1 está influenciada por Src y es un componente de vías como JNK y MAPK a las que afecta Genistein.