HMGCR Inhibidores
Los inhibidores comunes del HMGCR incluyen, entre otros, la lovastatina CAS 75330-75-5, el hidroxiácido de simvastatina, sal amónica CAS 139893-43-9, el hidroxiácido de lovastatina, sal sódica CAS 75225-50-2, la pravastatina, sal sódica CAS 81131-70-6 y la sal cálcica trihidratada de atorvastatina CAS 344423-98-9.
Los inhibidores de la HMGCR representan una clase distintiva de compuestos químicos meticulosamente diseñados para ejercer una inhibición selectiva sobre la actividad enzimática de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMGCR). La HMGCR, que actúa como eje de la intrincada maquinaria del metabolismo celular, desempeña un papel crucial en la vía del mevalonato, una vía bioquímica fundamental para la biosíntesis del colesterol y otros compuestos isoprenoides. La razón de ser de los inhibidores de la HMGCR reside en su objetivo explícito de interrumpir la conversión enzimática de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) en mevalonato, un paso cardinal en la intrincada cascada que culmina en la síntesis de colesterol en las células hepáticas.
El colesterol, constituyente integral de las membranas celulares, es una piedra angular de la arquitectura celular, ya que proporciona integridad estructural y modula la fluidez de la membrana. Más allá de su función estructural, el colesterol sirve como progenitor de una plétora de moléculas bioactivas, incluidas las hormonas y los ácidos biliares, lo que subraya su carácter indispensable en diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores de la HMGCR, en virtud de su capacidad para modular la actividad enzimática de la HMGCR, tienen por tanto la capacidad de manipular intrincadamente los niveles celulares de colesterol. Esta modulación, a su vez, reverbera a través de las vías descendentes influidas por las moléculas derivadas del colesterol, ofreciendo una lente matizada a través de la cual los investigadores pueden sondear la intrincada interacción de los componentes celulares y su impacto en procesos biológicos más amplios.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Pitavastatin Lactone | 141750-63-2 | sc-208177 | 5 mg | $200.00 | 3 | |
La pitavastatina lactona actúa como inhibidor selectivo de la HMG-CoA reductasa, caracterizado por su estructura única de lactona que aumenta la afinidad de unión a la enzima. Este compuesto presenta propiedades cinéticas distintas, lo que permite una modulación matizada de las vías de síntesis del colesterol. Sus interacciones moleculares implican enlaces de hidrógeno específicos y contactos hidrofóbicos, que estabilizan el complejo enzima-inhibidor, afectando en última instancia al flujo metabólico global en las vías lipídicas. | ||||||
(4R-cis)-6-Chloromethyl-2,2-dimethyl-1,3-dioxane-4-acetic Acid tBu Ester | 154026-94-5 | sc-206957 | 50 mg | $360.00 | ||
El éster tBu de ácido (4R-cis)-6-clorometil-2,2-dimetil-1,3-dioxano-4-acético funciona como un inhibidor de la HMGCR, que se distingue por su exclusivo marco de dioxano que facilita interacciones estéricas específicas con la enzima. La presencia del grupo clorometilo aumenta la reactividad, promoviendo la acilación selectiva. El perfil cinético de este compuesto revela una asociación rápida y una disociación más lenta, lo que permite una inhibición enzimática prolongada y la modulación de la dinámica del metabolismo lipídico. | ||||||
Hydroxy Cerivastatin Sodium Salt | 189060-31-9 | sc-207741 sc-207741A sc-207741B | 1 mg 2 mg 5 mg | $490.00 $800.00 $1600.00 | ||
La Sal Sódica de Cerivastatina Hidroxi actúa como inhibidor de la HMGCR, caracterizado por su grupo hidroxi que potencia la unión de hidrógeno con el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza el complejo enzima-sustrato, dando lugar a una modulación única de la vía catalítica. Su forma de sal sódica aumenta la solubilidad, facilitando una mejor accesibilidad al sitio diana. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con una notable afinidad que influye en la regulación de la biosíntesis lipídica. | ||||||
(3R,5S)-Atorvastatin Sodium Salt | 131275-93-9 | sc-209800 | 1 mg | $270.00 | ||
La sal sódica de (3R,5S)-atorvastatina actúa como inhibidor de la HMGCR, con una configuración estructural única que favorece las interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. Su estereoquímica permite una unión óptima, potenciando la inhibición de la síntesis de colesterol. La forma de sal sódica del compuesto mejora su solubilidad y biodisponibilidad, mientras que su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitivo, alterando eficazmente las vías metabólicas implicadas en la regulación lipídica. | ||||||
4,6-Dichlororesorcinol | 137-19-9 | sc-226847 | 25 g | $51.00 | ||
El 4,6-diclororresorcinol funciona como inhibidor de la HMGCR y se distingue por su estructura aromática diclorada, que permite interacciones únicas de apilamiento π-π con la enzima. Esta configuración mejora la afinidad de unión, influyendo en la conformación y la actividad de la enzima. La reactividad del compuesto se caracteriza por su capacidad para formar complejos estables, lo que altera la cinética de la síntesis del colesterol. Su naturaleza hidrofílica también afecta a la solubilidad y la distribución en diversos entornos. | ||||||
Pravastatin Lactone | 85956-22-5 | sc-212580 sc-212580A sc-212580B | 10 mg 50 mg 100 mg | $140.00 $380.00 $668.00 | 1 | |
Pravastatina Lactona actúa como inhibidor de la HMGCR, caracterizado por su anillo de lactona distinto que facilita interacciones únicas con la enzima. Esta característica estructural aumenta su afinidad por el sitio activo, promoviendo una inhibición eficaz de la biosíntesis del colesterol. El compuesto presenta un perfil cinético de reacción específico, lo que demuestra un mecanismo de inhibición no competitivo. Sus propiedades de solubilidad se ven influidas por la estructura de la lactona, lo que repercute en su distribución en sistemas biológicos. | ||||||
4-Hydroxy atorvastatin hemicalcium salt | 214217-88-6 (free acid) | sc-499303 sc-499303A | 1 mg 10 mg | $326.00 $2040.00 | ||
La sal 4-hidroxialcalcica de atorvastatina actúa como inhibidor de la HMGCR, caracterizado por su grupo hidroxilo, que establece un enlace de hidrógeno específico con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, lo que influye en su eficacia catalítica. La estructura molecular distintiva del compuesto promueve una mayor afinidad de unión, mientras que sus propiedades de solubilidad facilitan una distribución eficaz en diversos entornos, lo que afecta a su comportamiento cinético en las vías bioquímicas. | ||||||
6′-Carboxy Simvastatin | 114883-30-6 | sc-207136 | 2.5 mg | $330.00 | ||
La 6'-Carboxi-Simvastatina actúa como inhibidor de la HMGCR, con un grupo de ácido carboxílico que facilita un fuerte enlace de hidrógeno con el sitio activo de la enzima. Esta interacción estabiliza el complejo enzima-sustrato, modulando eficazmente su actividad catalítica. La estereoquímica única del compuesto aumenta su selectividad, mientras que sus características lipofílicas influyen en la permeabilidad y distribución de la membrana, lo que repercute en su dinámica de interacción dentro de los sistemas biológicos. | ||||||
Atorvastatin-d5 Sodium Salt | 134523-01-6 (unlabeled) | sc-217674 | 1 mg | $430.00 | ||
La sal sódica de atorvastatina-d5 actúa como un potente inhibidor de la HMGCR, que se distingue por su estructura deuterada, que mejora la estabilidad y altera el comportamiento isotópico en las vías metabólicas. La presencia de deuterio modifica la cinética de reacción, afectando potencialmente a la velocidad de las interacciones enzimáticas. Su conformación molecular única permite una unión selectiva, lo que influye en la actividad de la enzima y proporciona información sobre la dinámica del metabolismo lipídico. Además, sus características de solubilidad pueden influir en su distribución en los sistemas biológicos. | ||||||
Atorvastatin-d5 Lactone | 1217749-86-4 | sc-217673 sc-217673-CW | 1 mg 1 mg | $380.00 $575.00 | ||
La atorvastatina-d5 lactona es un derivado deuterado que presenta interacciones únicas con la HMG-CoA reductasa, caracterizadas por su estructura de anillo de lactona. Esta configuración aumenta su afinidad por la enzima, facilitando una dinámica de unión distinta que puede alterar los estados conformacionales de la enzima. La incorporación de deuterio no sólo influye en la estabilidad del compuesto, sino que también modifica sus rutas metabólicas, lo que puede dar lugar a efectos de etiquetado isotópico únicos en estudios bioquímicos. Sus distintas propiedades fisicoquímicas también pueden afectar al comportamiento de solvatación y partición en diversos entornos. | ||||||