HMGCR Inhibidores
Los inhibidores comunes del HMGCR incluyen, entre otros, la lovastatina CAS 75330-75-5, el hidroxiácido de simvastatina, sal amónica CAS 139893-43-9, el hidroxiácido de lovastatina, sal sódica CAS 75225-50-2, la pravastatina, sal sódica CAS 81131-70-6 y la sal cálcica trihidratada de atorvastatina CAS 344423-98-9.
Los inhibidores de la HMGCR representan una clase distintiva de compuestos químicos meticulosamente diseñados para ejercer una inhibición selectiva sobre la actividad enzimática de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa (HMGCR). La HMGCR, que actúa como eje de la intrincada maquinaria del metabolismo celular, desempeña un papel crucial en la vía del mevalonato, una vía bioquímica fundamental para la biosíntesis del colesterol y otros compuestos isoprenoides. La razón de ser de los inhibidores de la HMGCR reside en su objetivo explícito de interrumpir la conversión enzimática de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) en mevalonato, un paso cardinal en la intrincada cascada que culmina en la síntesis de colesterol en las células hepáticas.
El colesterol, constituyente integral de las membranas celulares, es una piedra angular de la arquitectura celular, ya que proporciona integridad estructural y modula la fluidez de la membrana. Más allá de su función estructural, el colesterol sirve como progenitor de una plétora de moléculas bioactivas, incluidas las hormonas y los ácidos biliares, lo que subraya su carácter indispensable en diversos procesos fisiológicos. Los inhibidores de la HMGCR, en virtud de su capacidad para modular la actividad enzimática de la HMGCR, tienen por tanto la capacidad de manipular intrincadamente los niveles celulares de colesterol. Esta modulación, a su vez, reverbera a través de las vías descendentes influidas por las moléculas derivadas del colesterol, ofreciendo una lente matizada a través de la cual los investigadores pueden sondear la intrincada interacción de los componentes celulares y su impacto en procesos biológicos más amplios.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cerivastatin, Sodium Salt | 143201-11-0 | sc-207418 | 2.5 mg | $175.00 | ||
La cerivastatina, sal sódica, presenta una configuración estructural distintiva que optimiza su interacción con la HMG-CoA reductasa. La conformación única del compuesto permite una mayor afinidad de unión, mientras que sus grupos funcionales específicos facilitan enlaces de hidrógeno críticos e interacciones hidrofóbicas. El resultado es una modulación pronunciada de la actividad enzimática, que influye en las vías metabólicas. Las características de solubilidad del compuesto potencian aún más su reactividad, convirtiéndolo en un actor notable en la dinámica del metabolismo lipídico. | ||||||
SR 12813 | 126411-39-0 | sc-204296 sc-204296A | 10 mg 50 mg | $89.00 $338.00 | ||
El SR 12813 actúa como inhibidor de la HMGCR, una enzima clave en la síntesis del colesterol. Es probable que interrumpa la actividad de la HMGCR, afectando a la producción de colesterol. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringenina es un flavonoide que interactúa con la HMG-CoA reductasa a través de una combinación única de interacciones hidrofóbicas y polares, mejorando su eficacia de unión. Sus grupos hidroxilo específicos permiten un enlace de hidrógeno eficaz, que influye en la conformación y la actividad de la enzima. La capacidad del compuesto para modular las vías de biosíntesis lipídica se atribuye a su perfil cinético diferenciado, que altera la disponibilidad de sustratos y las tasas de recambio enzimático, lo que pone de manifiesto su papel en la regulación metabólica. | ||||||
2-Hydroxy Atorvastatin Dihydrate Monosodium Salt | 214217-86-4 (free acid) | sc-206450 | 1 mg | $300.00 | 3 | |
La sal monosódica de 2-hidroxi-atorvastatina dihidrato presenta una afinidad única por la HMG-CoA reductasa, caracterizada por su capacidad para formar complejos estables mediante interacciones iónicas e hidrofóbicas. La presencia de grupos hidroxilo facilita la formación de enlaces de hidrógeno específicos, que pueden inducir cambios conformacionales en la enzima, modulando así su eficacia catalítica. Las distintas propiedades de solubilidad de este compuesto mejoran su dinámica de interacción, influyendo en la cinética de reacción y la accesibilidad del sustrato en las vías del metabolismo lipídico. | ||||||
N-Desmethyl Rosuvastatin Disodium Salt Monohydrate | sc-219129 | 1 mg | $380.00 | 1 | ||
La sal disódica monohidratada de N-desmetil rosuvastatina demuestra una notable capacidad para interaccionar con la HMG-CoA reductasa mediante una combinación de fuerzas electrostáticas y de van der Waals. Sus características estructurales únicas permiten una unión eficaz, promoviendo alteraciones en la conformación de la enzima que pueden afectar a su actividad. Las características de solubilidad del compuesto optimizan aún más sus velocidades de difusión e interacción, influyendo potencialmente en las rutas metabólicas y la regulación enzimática en la síntesis de lípidos. | ||||||
Mevastatin Sodium | 99782-89-5 | sc-205752 sc-205752A | 5 mg 25 mg | $62.00 $325.00 | ||
La mevastatina sódica muestra una capacidad distintiva para modular la actividad de la HMG-CoA reductasa mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas. Su estereoquímica única facilita un ajuste preciso dentro del sitio activo de la enzima, dando lugar a cambios conformacionales que afectan a la eficacia catalítica. La naturaleza anfifílica del compuesto favorece su interacción con las membranas lipídicas, lo que puede influir en la captación y distribución celular y, por tanto, en el flujo metabólico en las vías de biosíntesis del colesterol. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina funciona como un potente inhibidor de la HMG-CoA reductasa, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima mediante fuerzas de van der Waals e interacciones electrostáticas. Su conformación estructural permite una competencia eficaz con el sustrato, alterando la cinética de la enzima y reduciendo su recambio catalítico. Además, las propiedades lipofílicas del compuesto pueden influir en su solubilidad y distribución en las membranas biológicas, afectando a su biodisponibilidad general y a la dinámica de interacción en entornos ricos en lípidos. | ||||||
Pravastatin | 81093-37-0 | sc-222188 | 50 mg | $400.00 | 1 | |
La pravastatina actúa como inhibidor selectivo de la HMG-CoA reductasa, presentando unas características de unión únicas que potencian su afinidad por el sitio activo de la enzima. Su estructura molecular facilita los enlaces de hidrógeno y las interacciones hidrofóbicas, que estabilizan el complejo enzima-inhibidor. Esta interacción conduce a una disminución significativa de la actividad de la enzima, modulando eficazmente la vía metabólica de la síntesis del colesterol. Además, su naturaleza hidrofílica influye en su distribución e interacción con las membranas celulares, lo que repercute en su perfil farmacocinético. | ||||||
Fluvastatin | 93957-54-1 | sc-279169 | 50 mg | $250.00 | ||
La fluvastatina funciona como un potente inhibidor de la HMG-CoA reductasa, caracterizado por su conformación estructural única que permite interacciones específicas con el sitio activo de la enzima. La presencia de un grupo fluorofenilo aumenta su afinidad de unión mediante el apilamiento π-π y las interacciones dipolo-dipolo. El resultado es una reducción pronunciada de la actividad enzimática, lo que altera eficazmente las vías de biosíntesis lipídica. Además, sus propiedades lipofílicas influyen en la permeabilidad de la membrana y en la dinámica de absorción celular. | ||||||
(3R,5S)-Fluvastatin Sodium Salt | 94061-80-0 | sc-206732 | 1 mg | $360.00 | 1 | |
La sal sódica de (3R,5S)-fluvastatina presenta una estereoquímica distintiva que facilita la unión selectiva a la HMG-CoA reductasa, interrumpiendo la síntesis de colesterol. Su disposición espacial única permite un enlace de hidrógeno eficaz e interacciones hidrófobas con la enzima, aumentando su potencia inhibidora. Las características de solubilidad y el estado de ionización del compuesto contribuyen a su reactividad, influyendo en su cinética de interacción y estabilidad en diversos entornos, lo que afecta a su biodisponibilidad global. | ||||||