Date published: 2025-9-8

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SR 12813 (CAS 126411-39-0)

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Nombres Alternativos:
4-[2,2-bis(diethoxyphosphoryl)ethenyl]-2,6-ditert-butylphenol
Solicitud:
SR 12813 es un agonista del PXR que activa el receptor X farnesoide (FXR) en concentraciones de μM
Número de CAS:
126411-39-0
Pureza:
98%
Peso Molecular:
504.53
Fórmula Molecular:
C24H42O7P2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

SR 12813 es un agonista del receptor X pregnano (PXR) (los valores de EC50 son de 200 y 700 nM para PXR humano y de conejo, respectivamente). SR 12813 activa el receptor X farnesoide (FXR) a concentraciones de muM. SR 12813 es un inhibidor de HMGCR.


SR 12813 (CAS 126411-39-0) Referencias

  1. Los receptores nucleares FXR y LXRalfa: dianas potenciales para el desarrollo de fármacos que afectan al metabolismo lipídico y a las enfermedades neoplásicas.  |  Niesor, EJ., et al. 2001. Curr Pharm Des. 7: 231-59. PMID: 11254888
  2. Aislamiento de células mutantes que carecen de Insig-1 mediante selección con SR-12813, un agente que estimula la degradación de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa.  |  Sever, N., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 43136-47. PMID: 15247248
  3. Mutaciones en el dominio de membrana de la HMG-CoA reductasa confieren resistencia a la degradación acelerada por esteroles.  |  Lee, PC., et al. 2007. J Lipid Res. 48: 318-27. PMID: 17090658
  4. La dehidroepiandrosterona induce el CYP2B6 humano a través del receptor constitutivo de androstano.  |  Kohalmy, K., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1495-501. PMID: 17591676
  5. Regulación de la expresión de CYP3A4 y CYP2B6 por agonistas del receptor X hepático.  |  Duniec-Dmuchowski, Z., et al. 2007. Biochem Pharmacol. 74: 1535-40. PMID: 17825266
  6. Construcción y caracterización de una proteína PXR/SRC-1 tethered completamente activa con estabilidad aumentada.  |  Wang, W., et al. 2008. Protein Eng Des Sel. 21: 425-33. PMID: 18456871
  7. Los hidrocarburos aromáticos policíclicos estimulan la actividad promotora del CYP3A4 humano a través del PXR.  |  Luckert, C., et al. 2013. Toxicol Lett. 222: 180-8. PMID: 23845848
  8. Cribado genético prospectivo de reguladores implicados en la síntesis de colesterol mediante mutagénesis insercional basada en la validación.  |  Jiang, W., et al. 2014. PLoS One. 9: e112632. PMID: 25426949
  9. Utilidad de un ensayo reportero apropiado: La heliotrina interfiere con los sistemas de genes indicadores GAL4/de secuencia de activación ascendente.  |  Luckert, C., et al. 2015. Anal Biochem. 487: 45-8. PMID: 26212314
  10. Los receptores X de pregnano regulan CYP2C8 y la glicoproteína P para influir en la resistencia de las células NSCLC al Taxol.  |  Chen, Y., et al. 2016. Cancer Med. 5: 3564-3571. PMID: 27878971
  11. El nuevo fármaco hipocolesterolemiante SR-12813 inhibe la síntesis de colesterol mediante un aumento de la degradación de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A reductasa.  |  Berkhout, TA., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 14376-82. PMID: 8662919
  12. Inducción del citocromo P4503A por el antiglucocorticoide mifepristona y un nuevo fármaco hipocolesterolemiante.  |  Williams, JA., et al. 1997. Drug Metab Dispos. 25: 757-61. PMID: 9193879
  13. El SR-12813 reduce el colesterol plasmático en perros beagle al disminuir la biosíntesis del colesterol.  |  Berkhout, TA., et al. 1997. Atherosclerosis. 133: 203-12. PMID: 9298680

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

SR 12813, 10 mg

sc-204296
10 mg
$89.00

SR 12813, 50 mg

sc-204296A
50 mg
$338.00