Histamine H3 Receptor Activadores
Los activadores comunes del receptor H3 de la histamina incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de histamina CAS 56-92-8, el dihidrobromuro de inmetridina CAS 87976-03-2, el dihidrobromuro de Imetit CAS 32385-58-3, el dihidrobromuro de Immepip CAS 164391-47-3 y el dihidrocloruro de N-metil-1H-imidazol-4-etanamina CAS 16503-22-3.
Los activadores de los receptores de histamina H3 comprenden una variedad de sustancias químicas que interactúan con el subtipo H3 de los receptores de histamina. Estos receptores están ampliamente distribuidos en el sistema nervioso central y los tejidos nerviosos periféricos, y desempeñan un papel crucial en la regulación de la liberación de neurotransmisores, en particular la histamina, pero también la acetilcolina, la norepinefrina y la serotonina. Los activadores del receptor H3 son predominantemente agonistas o agonistas inversos. Agonistas como el dihidrobromuro de (R)-(-)-α-metilhistamina y el VUF-5681 se unen al receptor e imitan la acción de la histamina, lo que conduce a una mayor actividad del receptor. Los agonistas inversos, como Ciproxifan y Pitolisant, se unen al mismo sitio pero inducen un cambio conformacional que reduce la actividad constitutiva del receptor, lo que puede dar lugar a la regulación al alza de la expresión del receptor o alterar las vías de señalización descendentes de una manera que podría considerarse activadora en determinadas condiciones fisiológicas.
La diversidad química entre los activadores del receptor H3 es significativa, lo que refleja los diversos enfoques utilizados para modular la actividad de este receptor. Compuestos como el dihidrobromuro de Imetit y la tioperamida muestran una elevada selectividad, lo que los convierte en herramientas valiosas para comprender el papel del receptor en procesos fisiológicos y fisiopatológicos. Los antagonistas como ABT-239 y GSK189254, a pesar de inhibir principalmente la actividad del receptor, pueden influir indirectamente en la señalización del receptor a través de mecanismos de retroalimentación o de la regulación al alza del receptor.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
El dihidrocloruro de histamina funciona como agonista del receptor H3 de la histamina, mostrando una afinidad distinta por los sitios alostéricos del receptor. Su doble capacidad iónica y de enlace de hidrógeno promueve intrincados cambios conformacionales en el receptor, modulando la liberación de neurotransmisores. La naturaleza hidrofílica del compuesto aumenta su solubilidad, facilitando una rápida difusión a través de las membranas celulares. Además, su configuración estérica única permite la activación selectiva del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
Immethridine dihydrobromide | 87976-03-2 | sc-203603 sc-203603A | 10 mg 50 mg | $148.00 $627.00 | ||
El dihidrobromuro de inmetridina actúa como modulador del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad para establecer interacciones electrostáticas específicas con los dominios del receptor. Este compuesto presenta un perfil cinético único, promoviendo una rápida desensibilización del receptor y los subsiguientes ciclos de resensibilización. Sus características estructurales le permiten estabilizar las conformaciones del receptor, influyendo así en la dinámica de unión del ligando y alterando las vías de señalización intracelular. Las propiedades de solubilidad del compuesto mejoran aún más su interacción con las bicapas lipídicas, facilitando una unión eficaz al receptor. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine•2HBr | 868698-49-1 | sc-471364 | 10 mg | $165.00 | ||
Esta sustancia química actúa como agonista potente y selectivo del receptor H3 de la histamina, lo que provoca la activación del receptor. | ||||||
Imetit dihydrobromide | 32385-58-3 | sc-203602 | 10 mg | $112.00 | ||
El dihidrobromuro de Imetit es un agonista de la histamina H3 altamente selectivo, conocido por su eficacia en la activación de este receptor. | ||||||
Immepip dihydrobromide | 164391-47-3 | sc-204010 sc-204010A | 10 mg 50 mg | $155.00 $615.00 | ||
El dihidrobromuro de Immepip funciona como un antagonista del receptor H3 de la histamina, que se distingue por su afinidad de unión selectiva que altera los estados conformacionales del receptor. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, que influye en las cascadas de señalización posteriores. Su interacción con el receptor se caracteriza por enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, que aumentan su estabilidad en las membranas biológicas. Además, su perfil de solubilidad dinámica permite una permeabilidad eficaz de la membrana, lo que influye en la accesibilidad y la actividad del receptor. | ||||||
Ciproxifan maleate | 184025-19-2 | sc-252608 | 5 mg | $146.00 | ||
El ciproxifán es un potente agonista inverso de la histamina H3. Aunque los agonistas inversos suelen reducir la actividad del receptor, en algunos sistemas pueden provocar la activación indirecta de las vías descendentes. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
El dihidrocloruro de N-metil-1H-imidazol-4-etanamina actúa como antagonista del receptor H3 de la histamina, mostrando una notable capacidad para interrumpir las interacciones receptor-ligando. Sus características estructurales facilitan interacciones electrostáticas únicas, promoviendo la desensibilización del receptor. El perfil cinético del compuesto revela rápidas tasas de unión y disociación, que pueden influir en el recambio del receptor. Además, sus características de solvatación mejoran su distribución en entornos acuosos, optimizando su interacción con los sitios diana. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
El dihidrobromuro de metepip funciona como antagonista del receptor H3 de la histamina, caracterizado por su capacidad de modular la liberación de neurotransmisores mediante inhibición competitiva. Su conformación estructural única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor, aumentando la selectividad. El compuesto presenta un perfil farmacocinético favorable, con un equilibrio de lipofilia y solubilidad que favorece la captación eficaz del receptor y la modulación de las vías de señalización. | ||||||
(+)-α-Methylhistamine dihydrobromide | 75614-93-6 | sc-204426 sc-204426A | 10 mg 50 mg | $119.00 $510.00 | ||
El dihidrobromuro de (+)-α-metilhistamina actúa como un potente agonista del receptor H3 de la histamina, influyendo en la neurotransmisión al promover la activación del receptor. Su estereoquímica facilita interacciones precisas con el sitio de unión del receptor, lo que conduce a cambios conformacionales que mejoran la transducción de señales. Las propiedades electrónicas únicas del compuesto contribuyen a su afinidad, lo que permite la rápida activación del receptor y la modulación de las vías intracelulares, afectando en última instancia a la plasticidad sináptica y a la dinámica de los neurotransmisores. | ||||||
R(−)-α-Methylhistamine Dihydrochloride | 75614-89-0 | sc-208217 | 100 mg | $460.00 | ||
El dihidrocloruro de R(-)-α-metilhistamina es un agonista selectivo del receptor H3 de la histamina, con propiedades estereoquímicas únicas que aumentan su afinidad de unión. Este compuesto establece enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas en el sitio activo del receptor, promoviendo distintos cambios conformacionales. Su perfil cinético permite una rápida activación del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores y modulando la excitabilidad neuronal y la dinámica de la transmisión sináptica. | ||||||