Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Chlorprothixene Hydrochloride | 6469-93-8 | sc-211077 | 1 g | $61.00 | 2 | |
El clorhidrato de clorprotixeno actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, presentando características de unión únicas debidas a su conformación estructural. Sus distintas interacciones moleculares implican fuerzas hidrofóbicas y electrostáticas que influyen en la afinidad del receptor. La capacidad del compuesto para estabilizar conformaciones específicas del receptor puede alterar las vías de señalización descendentes, proporcionando información sobre la dinámica del receptor. Además, su perfil cinético revela matices en la inhibición competitiva, mejorando la comprensión de los mecanismos relacionados con la histamina. | ||||||
Hydroxyzine | 68-88-2 | sc-207748 | 500 mg | $320.00 | ||
La hidroxizina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, que influye en la actividad del receptor y altera los estados conformacionales. Su comportamiento cinético muestra un rápido inicio de acción, con una notable afinidad por el receptor que informa de la dinámica de las vías de señalización de la histamina. La flexibilidad estructural del compuesto permite diversas interacciones, potenciando su papel en la modulación del receptor. | ||||||
Orphenadrine Citrate Salt | 4682-36-4 | sc-212481 | 5 g | $45.00 | ||
La sal de citrato de orfenadrina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, distinguiéndose por su capacidad única de formar interacciones iónicas y dipolo-dipolo con el sitio de unión del receptor. Este compuesto presenta una adaptabilidad conformacional distintiva, que le permite estabilizar diversos estados del receptor. Su perfil cinético revela una duración prolongada de la interacción, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. Las propiedades estéricas del compuesto facilitan la unión selectiva, aumentando su especificidad de interacción en sistemas biológicos complejos. | ||||||
Promethazine Hydrochloride | 58-33-3 | sc-212586 sc-212586A | 100 mg 25 g | $139.00 $159.00 | ||
El clorhidrato de prometazina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para establecer interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno con el receptor. Este compuesto presenta una flexibilidad estructural única, que le permite adoptar múltiples conformaciones que optimizan la afinidad de unión. Su cinética de reacción sugiere un rápido inicio de acción, mientras que su naturaleza lipofílica mejora la permeabilidad de la membrana, lo que permite una modulación eficaz del receptor en diversos entornos. | ||||||
rac-N-Demethyl dimethindene-d3 hydrobromide | 151562-10-6 (unlabeled free base) | sc-500664 | 1 mg | $360.00 | ||
El hidrobromuro de Rac-N-dimetil dimetindeno-d3 actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, distinguiéndose por su etiquetado isotópico que permite un seguimiento preciso en estudios bioquímicos. La configuración estérica única del compuesto facilita la unión selectiva, promoviendo cambios conformacionales específicos del receptor. Su perfil dinámico de solubilidad favorece la interacción con bicapas lipídicas, lo que influye en su distribución y eficacia en diversos sistemas biológicos. El comportamiento cinético del compuesto refleja un equilibrio entre la rápida participación del receptor y una actividad prolongada. | ||||||
Astemizole-d3 | 1189961-39-4 | sc-217667 | 1 mg | $533.00 | ||
El astemizol-d3 es un antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina caracterizado por sus isótopos deuterados, que permiten realizar estudios metabólicos avanzados. Su estructura molecular única mejora la afinidad de unión mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno, lo que conduce a una modulación distinta del receptor. El compuesto presenta una lipofilia favorable, lo que permite una penetración eficaz en las membranas. Además, su cinética de reacción revela una interacción matizada entre la inhibición competitiva y la desensibilización del receptor, lo que permite comprender mejor las vías de señalización de la histamina. | ||||||
Cetirizine-d8, Dihydrochloride | 2070015-04-0 | sc-217874 | 1 mg | $325.00 | ||
Cetirizina-d8, Dihidrocloruro es un derivado deuterado de la cetirizina, que funciona como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina. Su exclusivo etiquetado isotópico permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos. Las modificaciones estructurales del compuesto mejoran su dinámica de unión, promoviendo interacciones más fuertes con el sitio activo del receptor. El resultado es una farmacocinética alterada, que influye en la tasa de ocupación del receptor y en las cascadas de señalización subsiguientes, mientras que su perfil de solubilidad permite diversas aplicaciones experimentales. | ||||||
α-Hydroxy olopatadine | 1331822-32-2 | sc-489117 | 1 mg | $380.00 | ||
La α-hidroxi olopatadina es un antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su grupo hidroxilo único que potencia la unión de hidrógeno con los sitios receptores. Esta interacción modula los cambios conformacionales del receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes. El compuesto presenta propiedades cinéticas distintivas, lo que permite un rápido inicio de acción. Su solubilidad y estabilidad en varios entornos facilitan diversas condiciones experimentales, lo que lo convierte en un compuesto versátil para estudios bioquímicos. | ||||||
Hydroxyzine-d8 Dihydrochloride | sc-280807 | 1 mg | $380.00 | |||
El dihidrocloruro de hidroxizina-d8 actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, distinguiéndose por su estructura deuterada, que altera la masa isotópica e influye en la dinámica molecular. Esta modificación puede aumentar la afinidad de unión y alterar la cinética de reacción, dando lugar a perfiles de interacción únicos con el receptor. Sus características distintivas de solubilidad y estabilidad en diversos disolventes permiten aplicaciones experimentales a medida, proporcionando conocimientos sobre el comportamiento del receptor y las interacciones ligando-receptor. | ||||||
Hydroxyzine-d8 | 68-88-2 (unlabeled) | sc-280806 | 1 mg | $245.00 | ||
La hidroxizina-d8 presenta propiedades únicas como antagonista del receptor H1 de la histamina debido a su forma deuterada, que modifica las frecuencias vibracionales y mejora la estabilidad molecular. Esta sustitución isotópica puede influir en la flexibilidad conformacional, afectando potencialmente a las vías de activación del receptor. Su distinta solubilidad y su comportamiento de partición en distintos entornos facilitan los estudios avanzados sobre la dinámica ligando-receptor, ofreciendo una visión más profunda de las interacciones moleculares y los perfiles cinéticos. | ||||||