Histamine H1 Receptor Activadores
Los Activadores comunes del Receptor H1 de la Histamina incluyen, entre otros, el dihidrocloruro de histamina CAS 56-92-8, el dihidrocloruro de 2-piridiletilamina CAS 3343-39-3, el clorhidrato de ciclizina CAS 303-25-3, el dimaleato de HTMT CAS 195867-54-0 y la histamina, base libre CAS 51-45-6.
Los activadores del receptor H1 de la histamina representan una clase de compuestos químicos que interactúan con el receptor H1 de la histamina y lo activan, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) que se encuentra en la superficie de varias células del cuerpo humano. Este receptor es un componente clave del sistema histaminérgico, que desempeña un papel fundamental en la mediación de una amplia gama de procesos fisiológicos, como la neurotransmisión, las respuestas inmunitarias y la regulación de la secreción de ácido gástrico. Los receptores de histamina H1 son conocidos principalmente por su implicación en reacciones alérgicas y respuestas inflamatorias, ya que su activación desencadena la liberación de mediadores proinflamatorios, vasodilatación y aumento de la permeabilidad vascular.
Los activadores del receptor de histamina H1 interactúan con el receptor, lo que provoca un cambio conformacional que inicia cascadas de señalización descendentes. Esta activación puede dar lugar a la respuesta alérgica característica, pero también tiene implicaciones más amplias en procesos como la regulación del sueño, los ritmos circadianos y la modulación de la liberación de neurotransmisores, especialmente en el sistema nervioso central. Comprender los mecanismos por los que estos activadores interactúan con el receptor H1 permite entender mejor la complejidad de la señalización de la histamina y su impacto en diversas funciones fisiológicas. La investigación en este campo ayuda a desentrañar los entresijos de la farmacología del receptor de histamina y su relevancia para afecciones que van más allá de la alergia y la inflamación, contribuyendo a nuestro conocimiento de cómo influye la histamina en diversos aspectos de la biología humana.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine dihydrochloride | 56-92-8 | sc-202650 sc-202650A sc-202650B | 5 g 25 g 500 g | $47.00 $187.00 $497.00 | 1 | |
El dihidrocloruro de histamina funciona como agonista en el receptor H1 de la histamina, iniciando una cascada de señalización intracelular a través del acoplamiento de proteínas G. Su capacidad única para formar enlaces de hidrógeno con los residuos del receptor aumenta la afinidad de unión, lo que provoca una rápida activación de la fosfolipasa C y la consiguiente producción de inositol trisfosfato. Esto desencadena la liberación de calcio del retículo endoplásmico, lo que influye en la contracción del músculo liso y la liberación de neurotransmisores, modulando así diversas respuestas fisiológicas. | ||||||
2-Pyridylethylamine dihydrochloride | 3343-39-3 | sc-203467 | 50 mg | $268.00 | 1 | |
El dihidrocloruro de 2-piridiletilamina actúa como modulador selectivo del receptor H1 de la histamina, participando en interacciones electrostáticas específicas que estabilizan su unión. Este compuesto exhibe una flexibilidad conformacional única, que le permite adaptarse al sitio activo del receptor. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que facilita la rápida activación del receptor. Además, influye en las vías de señalización posteriores, afectando a la dinámica del calcio celular y al recambio de fosfoinositidos. | ||||||
Cyclizine Hydrochloride | 303-25-3 | sc-391816 | 1 g | $300.00 | ||
El clorhidrato de ciclizina funciona como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas dentro del bolsillo de unión del receptor. Este compuesto presenta una estereoquímica única que aumenta su afinidad, permitiendo una ocupación selectiva del receptor. Su cinética de reacción indica una duración moderada de la unión, lo que puede influir en la desensibilización del receptor y en las cascadas de señalización subsiguientes, especialmente en la modulación de la liberación de neurotransmisores. | ||||||
HTMT dimaleate | 195867-54-0 | sc-204003 sc-204003A | 10 mg 50 mg | $220.00 $830.00 | ||
El dimaleato de HTMT actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando interacciones electrostáticas únicas que estabilizan su unión. Su conformación estructural permite un ajuste estérico específico dentro del receptor, potenciando sus efectos inhibidores. El perfil cinético del compuesto revela rápidas tasas de asociación y disociación, lo que influye en las vías de señalización descendentes. Además, sus características de solubilidad facilitan una distribución eficaz en los sistemas biológicos, lo que repercute en la modulación del receptor. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
La histamina, base libre, funciona como un potente agonista en el receptor H1 de la histamina, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas que promueven la activación del receptor. Su estructura molecular flexible permite cambios conformacionales dinámicos, optimizando la afinidad de unión. La rápida cinética del compuesto permite una rápida activación del receptor, desencadenando una cascada de eventos de señalización intracelular. Además, su naturaleza anfipática aumenta la permeabilidad de la membrana, influyendo en las respuestas celulares. | ||||||
N-Methyl-1H-imidazole-4-ethanamine dihydrochloride | 16503-22-3 | sc-203638 sc-203638A | 10 mg 50 mg | $107.00 $411.00 | ||
El dihidrocloruro de N-metil-1H-imidazol-4-etanamina presenta interacciones únicas con el receptor H1 de la histamina, caracterizadas por su capacidad para formar fuertes enlaces iónicos y participar en el apilamiento π-π con residuos aromáticos. El anillo rígido de imidazol de este compuesto contribuye a su especificidad, mientras que sus funcionalidades duales de amina facilitan la protonación, mejorando la solubilidad en entornos acuosos. El perfil de reactividad del compuesto permite una rápida modulación de la actividad del receptor, influyendo eficazmente en las vías de señalización descendentes. | ||||||
Desloratadine | 100643-71-8 | sc-202133 sc-202133A | 100 mg 500 mg | $87.00 $392.00 | 3 | |
La desloratadina interactúa con el receptor H1 de la histamina mediante una combinación de interacciones hidrófobas y electrostáticas, promoviendo una conformación de unión estable. Su estructura única permite la inhibición selectiva de la activación del receptor, minimizando los efectos fuera de diana. El sistema aromático extendido del compuesto potencia las interacciones π-π, mientras que su amina terciaria facilita la flexibilidad conformacional, optimizando el enganche del receptor. Este comportamiento dinámico influye en la cinética de las interacciones receptor-ligando, contribuyendo a su perfil farmacológico diferenciado. | ||||||
Methimepip dihydrobromide | 151070-80-3 | sc-204080 sc-204080A | 10 mg 50 mg | $155.00 $670.00 | 1 | |
El dihidrobromuro de metepip presenta una afinidad de unión única por el receptor H1 de la histamina, caracterizada por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno y participar en interacciones de van der Waals. La estructura bicíclica rígida del compuesto aumenta su especificidad, permitiendo una modulación precisa del receptor. Sus distintas propiedades electrónicas facilitan rápidos cambios conformacionales, influyendo en la cinética de activación y desensibilización del receptor. Este perfil dinámico de interacciones subraya su potencial para interaccionar con los receptores de forma matizada. | ||||||
2-((3-Trifluoromethyl)phenyl)histamine dimaleate | 162049-83-4 | sc-251656 | 5 mg | $99.00 | ||
El 2-((3-Trifluorometil)fenil)dimaleato de histamina demuestra una notable selectividad por el receptor H1 de la histamina, atribuida a su grupo trifluorometil, que aumenta la lipofilia y altera la distribución electrónica. Este compuesto participa en interacciones de apilamiento π-π únicas, promoviendo la estabilidad en la unión al receptor. Sus elementos maleados duales facilitan las interacciones iónicas, modulando potencialmente las conformaciones del receptor e influyendo en las vías de señalización descendentes con cinéticas distintas. | ||||||
2-(2-Methylaminoethyl)pyridine | 5638-76-6 | sc-254040 | 5 g | $101.00 | ||
La 2-(2-metilaminoetil)piridina presenta una afinidad única por el receptor H1 de la histamina, impulsada por sus características estructurales que favorecen los enlaces de hidrógeno y las interacciones estéricas. La presencia del grupo metilamino aumenta su capacidad para participar en interacciones electrostáticas, lo que influye en la activación del receptor. La cadena flexible de este compuesto permite cambios conformacionales dinámicos, afectando potencialmente a la cinética de las interacciones receptor-ligando y a las cascadas de señalización descendentes. | ||||||