HIF PHD2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HIF PHD2 incluyen, entre otros, N-oxalilglicina CAS 5262-39-5, dimetiloxaloilglicina (DMOG) CAS 89464-63-1, IOX2 CAS 931398-72-0, N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 y BAY 85-3934 CAS 1154028-82-6.
Los inhibidores de HIF PHD2 pertenecen a una clase de pequeñas moléculas diseñadas principalmente para modular la actividad de la enzima conocida como dominio prolil hidroxilasa 2 (PHD2), también denominada EGLN1 (factor 1 inducible por hipoxia de la familia Egl-9). Estos inhibidores son reconocidos por su papel en la regulación de la vía del factor inducible por hipoxia (HIF), una cascada molecular crítica implicada en las respuestas celulares a los niveles de oxígeno en el organismo. PHD2, como miembro de la familia de enzimas PHD, desempeña un papel fundamental en la detección de oxígeno en las células. En condiciones de normoxia (niveles normales de oxígeno), PHD2 cataliza la hidroxilación de residuos específicos de prolina dentro de la subunidad HIF-alfa, marcándola para su degradación a través de la vía ubiquitina-proteasoma. Sin embargo, en condiciones de hipoxia (bajos niveles de oxígeno), la actividad de PHD2 se reduce, lo que conduce a la estabilización y acumulación de subunidades HIF-alfa. Esta acumulación da lugar finalmente a la formación de heterodímeros HIF-alfa/beta que se translocan al núcleo, donde se unen a elementos de respuesta a la hipoxia (HRE) en genes diana, iniciando la transcripción de genes implicados en diversas respuestas adaptativas a niveles bajos de oxígeno, como la angiogénesis, la glucólisis y la eritropoyesis.
Los inhibidores de HIF PHD2 funcionan interrumpiendo la actividad de PHD2, impidiendo que marque las subunidades HIF-alfa para su degradación. Esta interferencia farmacológica conduce a la estabilización de las subunidades HIF-alfa, imitando la respuesta celular a la hipoxia incluso en condiciones de normoxia. En consecuencia, estos inhibidores inducen la transcripción de genes que responden a HIF, lo que puede tener importantes implicaciones en diversos procesos fisiológicos. Los investigadores han estado explorando las aplicaciones de los inhibidores de HIF PHD2 en campos como la investigación del cáncer, las enfermedades isquémicas y la ingeniería de tejidos, debido a su capacidad para promover la angiogénesis y mejorar el suministro de oxígeno a los tejidos privados de oxígeno. Al dirigirse a la vía HIF, los inhibidores de HIF PHD2 ofrecen una vía prometedora para comprender mejor y manipular las respuestas celulares a la disponibilidad de oxígeno, lo que conduce a estrategias innovadoras para abordar una serie de retos biológicos.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Oxalylglycine | 5262-39-5 | sc-202720 sc-202720A | 10 mg 100 mg | $52.00 $150.00 | 5 | |
La N-oxalilglicina actúa como inhibidor selectivo de las enzimas del dominio prolil hidroxilasa (PHD), mostrando un mecanismo de acción único a través de su unión competitiva al sitio activo de la enzima. Esta interacción altera el estado redox de residuos clave, afectando a la hidroxilación de los factores inducibles por hipoxia (HIF). Al modular la dinámica enzimática, influye en las respuestas celulares a los niveles de oxígeno, afectando así a la regulación metabólica y a la adaptación en entornos hipóxicos. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $82.00 $295.00 $367.00 $764.00 | 25 | |
DMOG inhibe HIF-PHD2 al unirse de forma competitiva al sitio activo, impidiendo la hidroxilación de HIF-1α, lo que conduce a la estabilización de HIF-1α y al aumento de la transcripción de genes que responden a HIF. | ||||||
IOX2 | 931398-72-0 | sc-482692 sc-482692A sc-482692B | 5 mg 25 mg 100 mg | $128.00 $555.00 $1581.00 | ||
IOX2 actúa como un inhibidor selectivo de HIF-PHD2 al interferir con la hidroxilación de HIF-1α, promoviendo la acumulación de HIF-1α y la subsiguiente activación transcripcional de los genes que responden a la hipoxia. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 estabiliza HIF-1α inhibiendo HIF-PHD2, imitando una respuesta hipóxica y estimulando la eritropoyesis. | ||||||
BAY 85-3934 | 1154028-82-6 | sc-507384 | 5 mg | $205.00 | ||
BAY 85-3934 es un inhibidor de HIF-PHD2 que promueve la estabilización de HIF-1α y la expresión génica descendente. | ||||||
GSK360A | 931399-19-8 | sc-490346 sc-490346A sc-490346B sc-490346C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $355.00 $648.00 $1474.00 $2516.00 | 1 | |
GSK360A es un inhibidor de HIF-PHD2 que impide la degradación de HIF-1α, lo que lo convierte en un candidato para enfermedades en las que la activación de HIF-1α es beneficiosa. | ||||||
2,4-Pyridinedicarboxylic acid monohydrate | 207671-42-9 | sc-225693 | 1 g | $28.00 | ||
El 2,4-PDCA compite con el 2-OG por unirse al HIF-PHD2, estabilizando el HIF-1α y promoviendo la expresión génica inducida por la hipoxia. | ||||||