HCN1 Inhibidores

Los inhibidores comunes de HCN1 incluyen, entre otros, el clorhidrato de Ivabradina CAS 148849-67-6, ZD 7288 CAS 133059-99-1, 3-(4-clorobutil)-1H-indol-5-carbonitrilo CAS 143612-79-7, SK&F 96365 CAS 130495-35-1 y 2-APB CAS 524-95-8.

Los inhibidores de HCN1 comprenden una serie de compuestos que modulan indirectamente la función de HCN1 al influir en diversos canales iónicos y vías de señalización celular, sobre todo en células cardíacas y neuronales. Estos compuestos no son inhibidores directos del HCN1, pero pueden afectar a su actividad a través de su acción sobre otros canales y receptores, alterando así el entorno celular en el que opera el HCN1. La ivabradina, el ZD7288 y la cilobradina destacan por su capacidad para inhibir selectivamente las corrientes activadas por hiperpolarización, que están estrechamente asociadas a los canales HCN1. Estos compuestos se dirigen directamente a los canales activados por hiperpolarización activados por nucleótidos cíclicos, de los que el HCN1 es un componente clave, e influyen especialmente en su papel en el marcapasos cardíaco y la excitabilidad neuronal.

Otros compuestos de esta clase, como el SKF-96365, el 2-APB, la gabapentina, el verapamilo, el diltiazem, la amiodarona, la ranolazina, el carvedilol y el propranolol, ejercen sus efectos a través de diversos mecanismos sobre diferentes canales y receptores iónicos. Por ejemplo, el SKF-96365 y el 2-APB inhiben los canales TRPC y los receptores IP3, respectivamente, afectando potencialmente al calcio y a otras vías de señalización intracelular que pueden modular la actividad HCN1. La Gabapentina, el Verapamilo y el Diltiazem, conocidos por su acción sobre los canales de calcio, podrían influir indirectamente en las funciones neuronales y cardíacas en las que interviene el HCN1. Además, compuestos como la amiodarona, la ranolazina, el carvedilol y el propranolol, que afectan a múltiples canales y receptores iónicos, demuestran la compleja interacción de las vías de señalización celular en la regulación de la actividad del HCN1. La amiodarona y la ranolazina, por ejemplo, modulan los canales de sodio y potasio, mientras que el carvedilol y el propranolol, como betabloqueantes, pueden influir en la señalización adrenérgica, todo lo cual puede afectar a la función HCN1 en el corazón y el sistema nervioso.