H2-Q10 Inhibidores

Los inhibidores comunes de la H2-Q10 incluyen, entre otros, la Brefeldina A CAS 20350-15-6, la Monensina A CAS 17090-79-8, la Cloroquina CAS 54-05-7, la Curcumina CAS 458-37-7 y la Colchicina CAS 64-86-8.

Los inhibidores químicos de la H2-Q10 pueden interferir en varios procesos celulares esenciales para su función en la presentación de antígenos. La brefeldina A interrumpe el transporte de proteínas al inhibir el factor de ADP-ribosilación necesario para el tráfico vesicular entre el retículo endoplásmico y el aparato de Golgi. Esta acción puede impedir la correcta maduración y localización de la H2-Q10. Del mismo modo, la monensina, como ionóforo, altera el equilibrio de sodio y calcio en el interior de las células, lo que también puede afectar a las vías endosomal y lisosomal, cruciales para la carga peptídica de la H2-Q10. La cloroquina y la curcumina actúan elevando el pH de los endosomas y los lisosomas, que son los entornos en los que la H2-Q10 suele unirse a los antígenos. El aumento del pH puede dificultar el procesamiento del antígeno, que es indispensable para la función de la H2-Q10.

Además de afectar a la H2-Q10, la colchicina actúa sobre el citoesqueleto uniéndose a la tubulina e impidiendo su polimerización. Esta acción puede alterar las funciones del citoesqueleto, incluido el transporte y la presentación de antígenos por la H2-Q10. Inhibidores como la bafilomicina A1 y la concanamicina A se dirigen específicamente a la H+-ATPasa de tipo vacuolar, impidiendo la acidificación de orgánulos como endosomas y lisosomas, que es vital para el procesamiento de antígenos por la H2-Q10. La inhibición de la síntesis proteica es otra estrategia utilizada por la emetina, que bloquea el movimiento ribosómico a lo largo del ARNm, impidiendo potencialmente la producción de H2-Q10 y de los péptidos que presenta. La proteólisis, necesaria para la generación de péptidos para la presentación por H2-Q10, puede ser inhibida por Leupeptin, que se dirige a cisteína y serina proteasas, y por inhibidores del proteasoma como MG-132, Lactacystin, y Epoxomicin. Estos inhibidores impiden colectivamente la degradación de las proteínas en péptidos adecuados para la carga de H2-Q10, inhibiendo eficazmente su función de presentación de antígenos.