H2-I Inhibidores

Los inhibidores H2-I comunes incluyen, entre otros, la cimetidina CAS 51481-61-9, la ranitidina CAS 66357-35-5, la famotidina CAS 76824-35-6 y la nizatidina CAS 76963-41-2.

Los inhibidores H2-I, también conocidos como antagonistas del receptor H2 de la histamina, comprenden una clase de compuestos diseñados principalmente para dirigirse y modular la actividad del receptor H2 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR) localizado principalmente en la superficie de las células parietales gástricas. Estos receptores desempeñan un papel fundamental en la regulación de la secreción de ácido gástrico en el estómago. La activación de los receptores H2 por la histamina endógena conduce a un aumento de los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), lo que en última instancia resulta en la estimulación de la bomba de protones (H+/K+-ATPasa) responsable de la secreción de ácido clorhídrico en la luz del estómago. En consecuencia, los niveles elevados de ácido pueden provocar diversos trastornos relacionados con el ácido, como gastritis, úlceras pépticas y enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

Los inhibidores H2-I actúan como antagonistas competitivos del receptor H2 de la histamina, uniéndose de forma reversible al sitio activo del receptor. Al hacerlo, bloquean eficazmente la interacción entre la histamina y el receptor, interrumpiendo la vía de señalización descendente. Esta interferencia provoca una reducción de los niveles de AMPc y la consiguiente disminución de la actividad de la bomba de protones. Como consecuencia, se atenúa la secreción ácida gástrica, lo que conduce a una elevación del pH gástrico. Los inhibidores de la H2-I son distintos de otros agentes supresores del ácido, como los inhibidores de la bomba de protones (IBP), que actúan más abajo en la vía de producción del ácido gástrico inhibiendo directamente la propia enzima de la bomba de protones.