GRK 3 Activadores
Los activadores comunes de GRK 3 incluyen, pero no se limitan a Carvedilol CAS 72956-09-3, Losartan CAS 114798-26-4, Salmeterol CAS 89365-50-4, Nebivolol CAS 99200-09-6 y Enalaprilat CAS 76420-72-9.
Los activadores de la GRK3 constituyen una clase de sustancias químicas seleccionadas estratégicamente por su capacidad para modular la actividad de la proteína G acoplada al receptor cinasa 3 (GRK3). Estas sustancias químicas actúan predominantemente a través de mecanismos indirectos, influyendo en vías de señalización específicas para potenciar la desensibilización mediada por GRK3 de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). El carvedilol, un betabloqueante no selectivo, ejemplifica esta clase al activar indirectamente la GRK3 a través de la modulación de la señalización β-adrenérgica. Al inhibir los receptores β-adrenérgicos, el carvedilol interrumpe el bucle de retroalimentación negativa de la GRK3, lo que conduce a una mayor fosforilación y desensibilización de los GPCR, un proceso fundamental en la regulación de la señalización celular.
El losartán, antagonista del receptor de la angiotensina II, es otro miembro de la clase de activadores de la GRK3. Mediante el bloqueo de los receptores de angiotensina II, el losartán interfiere en la vía de señalización de la angiotensina II, promoviendo indirectamente la actividad de la GRK3. Este efecto da lugar a una mayor desensibilización de los GPCR mediada por la GRK3, lo que contribuye al ajuste fino de las respuestas celulares. El salmeterol, un agonista beta2-adrenérgico de acción prolongada, afecta de forma similar a la vía β-adrenérgica, manteniendo la activación de los receptores β2-adrenérgicos y potenciando la desensibilización de los GPCR mediada por GRK3. Los activadores de la GRK3 descritos en esta clase presentan diversos perfiles farmacológicos, como betabloqueantes, antagonistas de receptores y agonistas. Lo que tienen en común es su capacidad para modular las cascadas de señalización celular, potenciando indirectamente la función de GRK3 en la regulación de la señalización de GPCR. Este enfoque matizado pone de relieve la intrincada red reguladora en la que interviene GRK3 y proporciona información sobre posibles vías para el desarrollo de intervenciones farmacológicas dirigidas a la desensibilización de GPCR.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Carvedilol | 72956-09-3 | sc-200157 sc-200157A sc-200157B sc-200157C sc-200157D | 100 mg 1 g 10 g 25 g 100 g | $124.00 $240.00 $530.00 $999.00 $1530.00 | 2 | |
El carvedilol, un betabloqueante no selectivo, activa indirectamente la GRK3 modulando la vía de señalización β-adrenérgica. Al inhibir los receptores β-adrenérgicos, el carvedilol reduce la fosforilación y la desensibilización de los receptores, promoviendo indirectamente la actividad de la GRK3 en la regulación de la señalización de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR). | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $130.00 | 18 | |
El losartán, un antagonista del receptor de la angiotensina II, activa indirectamente la GRK3 al incidir en la vía de señalización de la angiotensina II. Al bloquear los receptores de angiotensina II, el losartán interrumpe el bucle de retroalimentación negativa sobre la GRK3, lo que conduce a una mayor desensibilización mediada por la GRK3 de los GPCR y de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Salmeterol | 89365-50-4 | sc-224277 sc-224277A | 10 mg 50 mg | $186.00 $562.00 | 1 | |
El salmeterol, un agonista beta2-adrenérgico de acción prolongada, activa indirectamente la GRK3 mediante la estimulación de la vía β-adrenérgica. Al promover la activación sostenida del receptor β2-adrenérgico, el salmeterol potencia la fosforilación y la desensibilización mediadas por GRK3, contribuyendo a la regulación de las cascadas de señalización GPCR. | ||||||
Nebivolol | 99200-09-6 | sc-279910 | 100 mg | $803.00 | 1 | |
El nebivolol, un antagonista selectivo de los receptores beta1 adrenérgicos con efectos vasodilatadores potenciadores del óxido nítrico, activa indirectamente la GRK3. Al bloquear los receptores beta1-adrenérgicos, el nebivolol interrumpe la regulación negativa sobre la GRK3, lo que conduce a una mayor desensibilización de los GPCR mediada por la GRK3 y a la modulación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico no selectivo, activa indirectamente la GRK3 estimulando la vía de señalización β-adrenérgica. Mediante una mayor activación de los receptores beta-adrenérgicos, el isoproterenol aumenta la fosforilación y la desensibilización mediadas por la GRK3, influyendo en la señalización GPCR y en las respuestas celulares posteriores. | ||||||
Alprenolol | 13655-52-2 | sc-507469 | 50 mg | $130.00 | ||
El alprenolol, un antagonista beta-adrenérgico no selectivo, activa indirectamente la GRK3 al inhibir los receptores beta-adrenérgicos. Al bloquear los receptores beta-adrenérgicos, el alprenolol interrumpe el bucle de retroalimentación negativa sobre la GRK3, lo que conduce a una mayor desensibilización de los GPCR mediada por la GRK3 y a la modulación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $107.00 $243.00 | 3 | |
El metoprolol, un antagonista selectivo del receptor beta1-adrenérgico, activa indirectamente la GRK3. Al inhibir los receptores beta1-adrenérgicos, el metoprolol altera la regulación negativa de la GRK3, lo que conduce a una mayor desensibilización de los GPCR mediada por la GRK3 y a la modulación de las vías de señalización descendentes. | ||||||
Pindolol | 13523-86-9 | sc-204847 sc-204847A | 100 mg 1 g | $194.00 $760.00 | ||
El pindolol, un antagonista beta-adrenérgico no selectivo y agonista parcial, activa indirectamente la GRK3 modulando los receptores beta-adrenérgicos. Al actuar como agonista parcial, el pindolol influye en la activación de los receptores beta-adrenérgicos, lo que conduce a una mayor fosforilación mediada por la GRK3 y a la desensibilización de los GPCR, contribuyendo a la modulación de las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Amlodipine | 88150-42-9 | sc-200195 sc-200195A | 100 mg 1 g | $74.00 $166.00 | 2 | |
El amlodipino, un bloqueante de los canales de calcio, activa indirectamente la GRK3 modulando las vías de señalización dependientes del calcio. Al inhibir la afluencia de calcio a través de los canales dependientes de voltaje, el amlodipino altera la regulación negativa de la GRK3, lo que conduce a una mayor desensibilización de los GPCR mediada por la GRK3 y a la modulación de las vías de señalización descendentes. | ||||||