Pindolol (CAS 13523-86-9)

Pindolol actúa como un antagonista tanto para los receptores 5-HT1A como para los receptores 5-HT1B, mostrando una alta afinidad con valores de Ki e IC50 de 8.9 y 6.8 nM, respectivamente. Además, funciona como un agonista parcial para el receptor β3 adrenérgico con un pEC50 de 5.11. Como antagonista de los receptores adrenérgicos β1 y β2 (β1- y β2-ARs), Pindolol se une de manera competitiva con Kis de 2.6 y 4.8 nM, respectivamente. Además, actúa como un agonista parcial del β3-AR, estimulando la adenilil ciclasa cuando se expresa en membranas celulares que contienen el receptor humano. Pindolol también funciona como un antagonista del receptor de serotonina 5-HT1A, inhibiendo la unión de GTPγS estimulada por 5-HT con un valor de Ki de 81.1 nM. Pindolol, un derivado de la ariloxipropilamina, actúa como un bloqueador competitivo de los receptores β-adrenérgicos, lo que resulta en una reducción de las actividades β-adrenérgicas como la vasodilatación, efectos crónotropos negativos y efectos inotrópicos negativos. Además, actúa como un bloqueador de los receptores de serotonina (5-HT) 1A, lo que lleva a un aumento de la disponibilidad de serotonina en el cerebro. Esta elevación en los niveles de serotonina potencia la acción antidepresiva de los IRS y los inhibidores de la monoaminooxidasa. Como compuesto indol, exhibe una insolubilidad práctica en agua y es relativamente neutro. Se ha detectado Pindolol en varios biofluidos, incluyendo la orina y la sangre, principalmente localizado en las membranas celulares. Su vía de acción implica el bloqueo de los receptores adrenérgicos beta-1.