Granzyme Inhibidores
Los inhibidores comunes de la granzima incluyen, entre otros, el clorhidrato de TLCK CAS 4238-41-9, Z-FA-FMK CAS 197855-65-5, mesilato de gabexato CAS 56974-61-9, mesilato de nafamostat CAS 82956-11-4 y Sivelestat CAS 127373-66-4.
Los inhibidores de la granzima son una clase de compuestos que atacan y suprimen la actividad de las granzimas, que son proteasas de serina que se encuentran principalmente en los gránulos de los linfocitos citotóxicos, como las células T citotóxicas y las células NK (natural killer). Estas proteasas desempeñan un papel fundamental en el sistema inmunitario al facilitar la apoptosis, la muerte celular programada, en células diana que han sido identificadas como potencialmente dañinas. Las granzimas, una vez liberadas en la célula diana, escinden diversos sustratos, lo que conduce a la activación de las caspasas y otras vías apoptóticas. Los inhibidores de las granzimas actúan interactuando directamente con los sitios activos u otras regiones críticas de estas proteasas, bloqueando eficazmente su actividad enzimática e impidiendo los efectos secundarios de la escisión del sustrato. Estos inhibidores pueden ser moléculas pequeñas, péptidos o incluso proteínas más grandes como las serpinas, que son una familia de inhibidores de serina proteasas conocidos por su especificidad y sus potentes efectos inhibidores.
El mecanismo de inhibición puede variar dependiendo de la estructura y el diseño del inhibidor de la granzima. Algunos inhibidores actúan de forma competitiva imitando a los sustratos naturales de las granzimas, ocupando así el sitio activo sin sufrir escisión, mientras que otros pueden actuar de forma no competitiva uniéndose a sitios alostéricos, provocando cambios conformacionales que reducen la actividad de la enzima. Además, algunos inhibidores naturales, como los que se encuentran en ciertos patógenos, pueden utilizar mecanismos más complejos para interferir en la función de la granzima, asegurando la supervivencia de las células huésped infectadas. La inhibición de granzimas puede ser específica de granzimas individuales -como la granzima A, B o K- o de amplio espectro, afectando a múltiples granzimas simultáneamente. El estudio de estos inhibidores es importante para comprender cómo se mantiene el equilibrio entre la regulación inmunitaria y la muerte celular a nivel molecular, y ofrece información sobre las interacciones proteasa-sustrato y las vías de señalización celular.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
TLCK hydrochloride | 4238-41-9 | sc-201296 | 200 mg | $160.00 | 2 | |
El clorhidrato de TLCK es un potente inhibidor de la granzima B, caracterizado por su capacidad para formar complejos estables con la enzima. Este compuesto se dirige selectivamente al sitio activo, provocando alteraciones significativas en el reconocimiento de sustratos y en la eficacia catalítica. Sus atributos estructurales únicos facilitan interacciones específicas que modulan el papel de la granzima B en la apoptosis, ofreciendo una comprensión más profunda de los mecanismos proteolíticos y la dinámica de señalización celular. | ||||||
TPCK | 402-71-1 | sc-201297 | 1 g | $178.00 | 2 | |
El TPCK es un inhibidor selectivo de la granzima A, que se distingue por su capacidad única de establecer enlaces covalentes con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, afectando a su especificidad de sustrato y a su actividad catalítica. Las características estructurales del compuesto promueven distintas interacciones moleculares que influyen en la participación de la granzima A en las respuestas inmunitarias, aportando conocimientos sobre la regulación de las proteasas y las vías de apoptosis celular. | ||||||
Z-FA-FMK | 197855-65-5 | sc-201303 sc-201303A | 1 mg 5 mg | $125.00 $365.00 | 19 | |
La Z-FA-FMK es un inhibidor irreversible permeable a las células de las cisteína proteasas que puede inhibir las granzimas uniéndose a su residuo de cisteína activo, lo que inhibe su actividad serina proteasa implicada en la inducción de la apoptosis. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
El mesilato de gabexato es un inhibidor de la serina proteasa que inhibe la granzima A y B al formar un complejo estable con el sitio activo de la enzima, impidiendo el procesamiento y la activación de las proteínas apoptóticas. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
El mesilato de nafamostat es un inhibidor sintético de la serina proteasa que inhibe la granzima B uniéndose a su sitio activo, bloqueando su actividad proteasa y la subsiguiente inducción de apoptosis en las células diana. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
El sivelestat inhibe la elastasa de los neutrófilos, lo que puede influir en la regulación de las respuestas inmunitarias que incluyen la secreción de granzima por las células T citotóxicas, lo que conduce a una disminución de la actividad de la granzima. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
El E-64 es un inhibidor irreversible de la cisteína proteasa que puede inhibir la granzima K uniéndose a su residuo de cisteína del sitio activo, inhibiendo así su actividad serina proteasa que contribuye a la apoptosis. | ||||||
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | $50.00 $120.00 $420.00 $834.00 $1836.00 $4896.00 | 33 | |
El AEBSF es un inhibidor irreversible de la serina proteasa que inhibe las granzimas modificando covalentemente el residuo de serina del sitio activo, haciendo que la enzima quede inactiva e incapaz de procesar sustratos apoptóticos. | ||||||