GPR92 Inhibidores
Los inhibidores comunes de GPR92 incluyen, entre otros, Ki16425 CAS 355025-24-0, FTY720 CAS 162359-56-0, Suramin sodium CAS 129-46-4, Remazol brilliant blue R CAS 2580-78-1 y Escin CAS 6805-41-0.
Los inhibidores de GPR92 son un grupo de compuestos que pueden modular la actividad del receptor 92 acoplado a proteína G, también conocido como LPAR5. Esta clase de inhibidores no suele consistir en sustancias químicas que se unen directamente al receptor, sino que actúan influyendo en la disponibilidad de los ligandos del receptor o alterando las vías de señalización descendentes. Por ejemplo, los inhibidores de la autotaxina, como el PF-8380, pueden disminuir los niveles de ácido lisofosfatídico (LPA), el ligando natural del GPR92, reduciendo así la activación del receptor. Otros inhibidores de esta clase podrían dirigirse a las vías de síntesis o degradación del LPA, con el objetivo de controlar la concentración de LPA en las proximidades de GPR92, controlando así indirectamente la actividad del receptor. Compuestos como el S32826 y el THI, que inhiben la síntesis de LPA o bloquean su liberación, respectivamente, son representativos de este método de inhibición.
Otro enfoque dentro de esta clase es utilizar antagonistas competitivos o moduladores alostéricos que pueden cambiar la respuesta del receptor a su ligando sin alterar los niveles del ligando. Por ejemplo, Ki16425 y BrP-LPA son compuestos que pueden unirse a los receptores de LPA, reduciendo potencialmente la disponibilidad de los ligandos para activar GPR92 o compitiendo directamente con LPA para unirse al receptor. Estos compuestos pueden impedir que el receptor alcance su conformación activa, necesaria para iniciar las cascadas de señalización intracelular. Además, otras sustancias químicas podrían ejercer sus efectos inhibidores alterando el entorno celular de GPR92. Compuestos como la β-Escina pueden alterar la composición de las balsas lipídicas dentro de las membranas celulares, afectando potencialmente a la localización y función del receptor. Al integrarse en la membrana, pueden provocar cambios en los microdominios que son cruciales para la función de GPCRs como GPR92. La gama de estos inhibidores subraya un enfoque estratégico para regular la actividad de GPR92 dirigiéndose a la compleja red de interacciones que gobiernan su función.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
Un antagonista selectivo de LPA1 y LPA3 que también puede influir en la señalización de GPR92 reduciendo los efectos mediados por LPA. | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
Un análogo de la esfingosina que puede actuar como modulador del receptor LPA; podría alterar la actividad de GPR92 indirectamente a través de sus efectos sobre las vías de la esfingosina-1-fosfato (S1P). | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Una naftilurea polisulfonada que inhibe varios GPCR y podría disminuir indirectamente la señalización de GPR92. | ||||||
Remazol brilliant blue R | 2580-78-1 | sc-215802 | 25 g | $44.00 | ||
Conocido por bloquear los receptores purinérgicos, también podría afectar a GPCR como el GPR92 al alterar los niveles extracelulares de ATP y la señalización relacionada. | ||||||
Escin | 6805-41-0 | sc-221596 sc-221596A sc-221596B | 1 g 5 g 10 g | $67.00 $233.00 $280.00 | 5 | |
Una saponina que altera las balsas lipídicas ricas en colesterol y puede alterar la función del GPCR, posiblemente afectando también al GPR92. | ||||||